1、黄 芩,双子叶植物药唇形科植物黄芩的根,黄 芩,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎,黄酮类,湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄 ，痈肿疮毒，胎动不安。,成分,主要含黄酮类:以黄芩苷、黄芩素（苷元）为主要有效成分。还有汉黄芩素，汉黄芩苷（少量）-谷甾醇、苯甲酸、微量元素等。,药理作用,1、抗病原微生物作用: (1)细菌 G+：金葡菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌 G-：痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、 绿脓杆菌、百日咳、布氏结核、脑膜炎双球菌。 (2)真菌： 多种表皮癣菌、白色念珠菌 (3)钩端螺旋体。 (4)病毒：甲型流
2、感病毒、艾滋病病毒、鼻病毒 抗菌有效成分：黄芩苷，黄芩素,2抗炎 有效成份： 黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关,3、解热作用,解热：黄芩水煎剂、酒浸剂 对疫苗 所致 家兔发热 有抑制作用 黄芩素、黄芩苷 酵母 大鼠发热机理：与抑制AA代谢有关（抑制环、脂氧酶） PGs、LTs 致炎作用、解热 黄芩苷 黄芩素 降低细胞内CAMP水平 稳定肥大细胞膜 致炎 物质 释放 致敏,4、对免疫功能的影响（抗过敏作用）：,黄芩苷 对豚鼠 过敏性哮喘，有抑制作用 使缺氧惊厥潜伏期延长黄芩素 致敏豚鼠 离体回
3、肠 过敏性收缩得以缓解 离体气管水提物 抑制型变态反应，被动皮肤过敏反应（PCA）甲醇提取物 抑制腹膜肥大细胞释放组胺。,作用机理：,稳定肥大细胞膜，抑制过敏递质 组胺 5-HT 释放 SRS-A 影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生成： 抑制5-酯氧酶（黄芩苷与Fe3+ 螯合）白三烯合成； 抑制A23187诱导的大鼠腹腔巨噬细胞PGE2合成对平滑肌直接松驰作用有关，离体豚鼠回肠实验证明 黄芩素有抗 Ach作用,5、抗毒素作用,黄芩苷能降解内毒素，减轻内毒素对细胞膜结构的损伤。具有抗金黄色葡萄球菌外毒素作用,6、保肝利胆、降脂作用,保肝： 乙醇（1） 黄芩苷有保肝作用对 四氯化碳 所致动物肝损
4、D-半乳糖胺 伤有保护作用 （2）黄芩的各种成分对喂饲高脂饮食（胆固醇、猪油和蛋黄粉） 胆固醇 预防脂肪肝 高酯血症动物 甘油三酯 -脂蛋白,作用机理:1.黄芩苷 黄芩素 + 葡萄糖醛酸 与含有羟基、羧基的毒物结合排出体外解毒2.抗氧自由基损伤：增加肝匀浆中GSH-PX活性 降低LPO含量,（3）对过氧化脂质所致肝损伤有治疗作用。,黄芩苷 黄芩素 有利胆作用,可使实验动物胆汁排出量水提物、醇提物,利胆,7、降压作用,降压作用:确实可靠 黄芩 酊剂 im 给麻醉的犬、猫、兔 浸剂 iG 均有降压 煎剂 （1g/kg） 醇或水提取物 （急性血压实验） 慢型 肾型高血压 狗3次/日iG4周有显著降压
5、作用离体实验：对抗NA、KCL、CaCL2所致的大鼠离体主动脉条收缩； 降低大鼠主动脉平滑肌细胞内游离钙浓度。降压机理：钙拮抗作用。,其它药理作用,1.抗氧自由基损伤，-黄芩苷作用较强2.减轻糖尿病并发症黄芩苷、黄芩素3.对心血管系统的影响黄芩苷抗心肌缺血，抑制心肌收缩力；黄芩茎叶总黄酮抗心律失常4.抗肿瘤黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和去甲汉黄芩素，,黄 连,双子叶植物药毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的根茎,黄 连,一、 概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿，泻火解毒,小檗碱 、黄连碱、掌叶防己碱 、药根碱 等,湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消
6、渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎 。,成分,主要含小檗碱（berberine）含量高达5-8%，属异奎啉类生物碱，现已能人工合成。其它有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱等。,药理作用,1、抗病原微生物作用体外抑菌实验证明：黄连 对多种 G+ 有显著抑制作用， 小檗碱 G- 属广谱抗菌 金葡菌药物其中对 结核杆菌 作用最强。 痢疾杆菌,特点：抗菌作用：低浓度抑菌；高浓度杀菌 作用与浓度、配伍有关黄连及小檗碱单独应用时对 金葡菌 容易产生抗药性。 痢疾杆菌其复方 黄连解毒汤 抑菌作用明显增强且不易产生抗药性。 黄连泻心汤,此外,对霍乱弧菌、白喉杆菌、百日咳杆菌均有抑制作用，对某些真菌（白念珠菌
7、）皮肤癣菌、对甲、乙、丙型 流感病毒都有抑制作用,作用机理,与多方面因素有关： （1）低浓度小檗碱可抑制细菌的糖代谢作用和蛋白质代谢。 （2）小檗碱可与DNA形成复合物，从而影响DNA的复制，干扰了细菌的繁殖。 （3）大剂量损害细胞壁的结构（中隔变形，弯曲、粗细不一） 杀菌作用 （4）还可使细胞内出现高电子密度的颗粒和团块，很可能为核糖体的聚集（核糖体为合成蛋白质的场所）。,3、抗炎、解热作用： 小檗碱抑制 乙酸 毛细血管通透性增强，抑制甲苯小鼠耳壳肿 组胺 黄连 对 巴豆油 所致肉芽肿形成有抑制作用， 小檗碱 无菌棉球 作用强度类似保泰松。 对实验性发热动物有解热作用。,2、抗毒作用：黄连
8、降低金黄色葡菌凝固酶；小檗碱 使霍乱弧菌毒素失活； 抵抗大肠杆菌内毒素的致腹泻作用。,4、对消化系统作用,（1）促进消化：小剂量服用，兴奋味觉分析器、提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起胃液分泌增加。 （2）利胆作用：小檗碱能促进胆汁分泌，且分泌量随剂量而增加，胆囊炎患者，口服促进胆红素的排泄 黄连 有良好的清 小檗碱 热利胆疗效（3）抗胃溃疡作用：可能与抑制胃分泌有关。,5、对心血管系统的影响,（1）降压作用 iv小檗碱能使猫、兔、狗、大鼠BP尤以舒张压明显，使脉压差增宽（麻醉or非麻醉动物） 特点：降压作用随剂量而； 降压剂量不抑制心脏； 无快速耐受性； 既扩张阻力血管又扩张容量血管。 机
9、理： A、直接扩张血管通过 蟾除内脏血管灌流 证明。 兔肾血管灌流 B、阻断1- R，外周阻力；,（2） 抗心律失常作用,小檗碱为季胺盐，目前认为季胺类生物碱是潜在的抗心律失常药，根据此点进行研究，果然发现小檗碱具有很好的抗心律失常作用。 能对抗Ca麻醉兔的心律失常； 对氯仿和乌头碱所致的心室纤颤有明显的保护作用； 使麻醉猫电致室颤域值提高： 不给药组室颤域值是133V 给药组室颤域值是3511V,机理：,（1）在不改变豚鼠心乳头肌动作电位的各种参数时显著延长APD和ERP； （2）抑制Na+通道，降低O相期动作电位上升速度减慢传导单向阻滞双向阻滞； （3）抗羟自由基损伤，保护细胞膜防止Ca+内流，细胞内Ca+超负荷（易触发迟后）； （4）抑制心肌慢反应细胞（窦房结、房室结）,给清醒犬、鼠和麻醉犬iv小檗碱可兴奋心脏。在浓度0.1-300mol/L范围内有量效关系，剂量过大则抑制。机理：阻止K+外流、ADP 增加Ca+内流。,（3） 正性肌力：,6.抑制血小板聚集,ADP家兔iv小檗碱可使 AA 诱导的血小板聚集有降低作用。 胶原,8降血糖,改善并发症,黄连煎剂正常 葡萄糖 高血糖动物血糖，改善糖耐量。 肾上腺素 四氧嘧啶 （自发性）KK小鼠,机理： （1）抑制肝糖元异生； （2）促进外周组织的葡萄糖酵解乳酸； （3）促进胰岛素-细胞再生； （4）抗升糖激素。,
