1、1,第十九章 镇痛药（analgesics）,2,概述,疼痛镇痛药定义 与局麻药、全麻药的区别 作用 意识 其他感觉及运动局麻药 局部 清楚 减弱全麻药 吸收 丧失 丧失镇痛药 吸收 清楚 不影响,3,镇痛药分类,阿片受体激动药阿片受体部分激动药其他镇痛药,4,5,吗啡（morphine）,烯丙基,拮抗药,吗啡,可待因,6,作用与应用,一、CNS镇痛、镇静（1）特点 强（钝痛 锐痛）久4hr伴镇静紧张情绪 欣快感 各种剧痛（术后、严重创伤、心梗、癌症等）,7,一、CNS,1. 镇痛、镇静（2）注意： 诊断明确 控制用药 有些痛禁用（颅脑损伤、分娩痛、有Bp、哺乳期妇女）内脏绞痛（胆、肾）解痉药
2、,8,2. 抑制呼吸 （1）特点：小剂量：呼吸变慢变深（中枢对CO2的敏感性下降）大剂量：呼吸慢而浅、死因（抑制呼吸中枢）治疗心源性哮喘,一、CNS,9,一、CNS,2. 抑制呼吸 （2）治疗心哮的原理：抑呼、镇静、扩血管（3）注意综合疗法昏迷、休克、严重肺部疾患或痰液过多禁用,10,一、CNS,3. 镇咳（+）延髓孤束核阿片受体抑制咳嗽中枢强力镇咳（肺出血、肋骨骨折）有痰禁用,11,一、CNS,4. 催吐（常见副作用）（+）延髓极后区的阿片受体，恶心、呕吐5. 缩瞳（+）中脑盖前核的阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核 缩瞳中毒指征6. 抑制某些激素释放,12,二、外周平滑肌,1. 胃肠：止泻、便秘
3、胃排空、肠推进（蠕动、张力）消化液分泌中枢排便反射迟钝用于急慢性腹泻 （酊剂 感染抗菌药）,13,二、平滑肌,2. 血管：扩张全身血管治疗量体位性低血压中毒量Bp（呼衰循环衰竭）颅内血管扩张（CO2） 颅内压 颅脑损伤禁用,14,二、平滑肌,3.支气管 支气管哮喘 4. 胆道：奥迪氏括约肌收缩压力解痉药5. 膀胱括约肌收缩排尿困难6. 子宫对催产素的反应产程分娩痛禁用,15,作用机制,阿片受体存在：结构特异性、高效性、阻断剂。阿片类药物与受体的亲和力镇痛效应阿片受体在中枢和外周分布广泛内阿片肽内源性活性物质：脑啡肽（甲硫氨酸、亮氨酸脑啡肽）、内啡肽（内啡肽，强啡肽）抗痛系统阿片受体与内源性活性
4、物质在体内构成“抗痛系统”或“抗伤害系统”。,16,作用机制,镇痛部位脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质、痛觉传入、整合感觉边缘系统、蓝斑核精神、神经活动中脑盖前核缩瞳孤束核镇咳、呼吸抑制、交感张力脑干极后区迷走神经背核胃肠活动阿片受体的分型,17,作用机制,抑制伤害性刺激引起的脊髓神经元的放电减少自发或伤害性刺激引起的冲动发放吗啡在不同脑区（或外周部位）与阿片受体结合激动阿片受体激活抗痛系统镇痛等效应,18,不良反应,1. 治疗量下一般反应 眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制,19,不良反应,2. 耐受性与成瘾性（慢性中毒） 耐受、成瘾 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分
5、泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大机理：负反馈、蓝斑放电注意严格依法控制使用急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代 （美沙酮）,20,不良反应,3. 急性中毒表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。抢救清除毒物拮抗剂：阿片受体拮抗剂纳洛酮 对症维持呼吸；人工呼吸、给氧 维持循环：升压,21,可待因（codeine，甲基吗啡）,作用：镇痛1/10、镇咳1/4 镇静不明显、欣快性和成瘾性弱用途：用于中等疼痛、无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽注意：可致依赖性，不宜持续应用复方磷酸可待因联邦止咳露,22,哌替啶（ pethiding ，度冷丁）（人工合成镇痛药）,作用与吗啡相似特点弱，镇痛为
6、吗啡1/10，无镇咳及止泻维持时间短（24hr）不影响产程，胎儿娩出前24hr以上可用成瘾性小用途吗啡的人工合成代用品，用于镇痛、心哮麻醉前给药、人工冬眠,23,哌替啶（ pethiding ，度冷丁）,不良反应 与吗啡相似 成瘾性轻，仍须控制使用中毒解救同吗啡禁忌症 同吗啡,24,其他镇痛药,25,癌痛镇痛三阶梯疗法,癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。轻度疼痛 解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等）中度疼痛 弱阿片类（可待因等）重度疼痛 强阿片类（吗啡、度冷丁等） 在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给
7、药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。,26,目的要求,掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机理、用途、不良反应。了解可待因及其它人工合成镇痛药的作用特点。,27,1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机理。2、总结吗啡的其他作用和机理。3、吗啡能否用于分娩镇痛？4、吗啡成瘾后，如停药产生戒断症状，试述其戒断症状产生的机理。,28,5、吗啡急性中毒的症状有哪些表现？如何抢救？6、可待因的作用比吗啡弱，是否没有成瘾性和呼吸抑制作用？7、哌替啶（度冷丁）的作用和应用有哪些特点？8、何药现已作为非麻醉品应用？,29,30,
