1、主要内容 胰岛素结构及生理作用 胰岛素种类及药代动力学 胰岛素治疗的适应症 胰岛素治疗方法及给药模式 胰岛素的起始剂量及调整原则 胰岛素治疗注意事项 胰岛素注射方法 胰岛素治疗不良反应及防治胰岛素的分子结构结晶牛胰岛素的平面结构示意图由 A,B两条多肽链构成，含 51个氨基酸，分子量 6000胰岛素的生理作用 由肝肾降解，半衰期 5分钟 通过与肝脏，脂肪，肌肉等靶组织的细胞膜受体结合后发挥效应。主要作用是增加葡萄糖的穿膜转运，促进葡萄糖的摄取，促进葡萄糖在细胞内的氧化或糖原合成，抑制糖异生，减少酮体生成 与生长激素有协同作用，促进生长，促进钾向细胞内转移，并有水钠潴留作用主要内容 胰岛素结构及
2、生理作用 胰岛素种类及药代动力学 胰岛素治疗的适应症 胰岛素治疗方法及给药模式 胰岛素的起始剂量及调整原则 胰岛素治疗注意事项 胰岛素注射方法 胰岛素治疗不良反应及防治胰岛素种类 按来源分：动物胰岛素（牛 /猪），半合成人胰岛素，人胰岛素（重组） ,人胰岛素类似物 按纯度分类：包括普通胰岛素（结晶胰岛素）、单峰胰岛素及单组分胰岛素（高纯度胰岛素）。主要杂质为胰岛素原（ 2 3） 按起效时间分：超短效（人），短效，中效，长效，混合 药用胰岛素与内生胰岛素动物胰岛素的成分从动物胰腺提取的胰岛素经凝胶过滤处理，得到 3个峰， A峰 B峰共占 5%，含胰高糖素，胰多肽，胰岛素聚合体，胰岛素原及其中间产
3、物，是致敏性和抗原性的主要来源。 C峰共占 95%，主要为胰岛素及微量分子量相近的物质。人胰岛素的开发 1978年 Goeddel 基因重组技术 A链 B链化学方法 A链 B链通过二硫键结合成 人胰岛素 1981年 Markussen 化学方法将猪胰岛素 B30的丙氨酸置换成苏氨酸得到 半合成人胰岛素 1986年 Frank 基因重组技术胰岛素原酶切技术切除 C肽得到 人胰岛素 目前常用的人胰岛素有：诺和灵 R N U 30R 50R 优泌林 R N U 70/30 50/50 人胰岛素的优点 生物活性增强 免疫原性降低 很少出现脂肪萎缩人胰岛素类似物 既非动物胰岛素，也非人类胰岛素，而是一类
4、人胰岛素的突变体，具有胰岛素活性物质（一）超短效人胰岛素类似物：呈单体不易聚合，吸收加快，达到高峰的时间也缩短了 60。作用时相更接近生理状态。A 1992年 美国礼来公司 基因重组技术 将 B链的 29位赖氨酸 (Lys)与 28位的脯氨酸 (Pro)位置互换，使其先后顺序由Pro-Lys变为 Lys-Pro, 简称 Lyspro。 B 19？年 丹麦诺和诺德公司 化学方法 将 B链 28位的脯氨酸换成天门冬氨酸，简称 Novo Rapid（诺和锐）（二）长效人胰岛素类似物（来得时等）半衰期延长，无明显吸收峰值，作用平稳 潜在的致癌作用：例如 spB10， is被 sp取代后虽然胰岛素活性提高了，但其促有丝分裂活性亦大大提高 ，有致癌可能性。 诺和锐 TM人胰岛素 诺和锐六聚体 单聚体
