1、目的要求 掌握： 掌握常用性激素的临床应用。 熟悉： 促性腺激素、促性腺激素释放激素及其类似物的临床应用。第 一节 性激素 性激素分三大类： 雌激素、孕激素和雄激素。 属于类固醇激素，基本结构是 环戊烷多氢菲。 女性主要来源是卵巢，少量来自肾上腺，妊娠期的胎盘也产生大量的雌激素和孕激素。 男性主要来源于睾丸。 性激素的合成与分泌受下丘脑 脑垂体轴的调节，直接受垂体所分泌的 FSH和 LH的控制。一、雌激素 （一）雌激素制剂和剂量 1天然类固醇雌激素 结合雌激素，是从孕马尿中提取，主要成分为雌酮。 常用的结合雌激素是雌酮硫酸钠，商品名为倍美力 （ premarin），剂型有胶囊（1.25mg/粒
2、）或片剂 0.625mg/片 ）；替代量为 1.25mg。 结合雌激素阴道软膏（ 倍美力阴道软膏 ），42.5g/支，每克含结合雌激素 0.625mg，供阴道局部使用。2合成类固醇雌激素制剂 （ 1）苯甲酸雌二醇（ estradiol benzoate）：为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持 23日。油溶剂，肌肉注射，口服无效。每支 1mg、 2mg，每日或隔日用 12mg。 （ 2） 戊酸雌二醇（ estradiol valerate， 补佳乐 ） ：为雌二醇的戊酸酯，是长效雌激素制剂，作用时间可持续 24周。 【 规格 】 片剂 : 0.5mg， 1mg， 2mg . （ 3） 环戊酸
3、雌二醇（ estradiol cypionate）：为雌二醇的环戊酸酯，是长效雌激素制剂，作用持续时间 34周以上。针剂有 1mg/支、 2mg/支、 5mg/支，肌肉注射。 （ 4）乙炔雌二醇（ ethinyl estradiol ， EE）：简称炔雌醇，为强效雌激素制剂，作用效能为己烯雌酚的 1020倍。口服片剂有0.005mg、 0.05mg。 （ 5）环戊醚乙炔雌二醇（ quinestrol，CEE）：亦称炔雌醚，口服，片剂为 3.3mg、 2mg、 0.3mg。用法：每日服 0.3mg，共服 57天；口服 2mg或 3mg，每月一次；口服 3.3mg对阴道脱落细胞的影响可长达 3个月
4、。 （ 6） 环戊醚乙炔雌三醇：亦称 E3醚或 尼尔雌醇 ，口服，每片 2mg、 5mg，每 24周服一片。 E3醚能选择性地作用于人体阴道，对子宫和子宫内膜影响较弱，不良反应少。 【 药理毒理 】 雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故 对子宫内膜的增生作用也较弱 ， 适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法 。因其 3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。 【 适应症 】 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。 【 用法用量 】 口服： 1次 5mg，每月 1次；或一次2mg，每二周一次。症状改善后维持量为每次 1-2mg，每月 2次， 3个月为一个疗程。
