1、第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药南京医科大学药理学系第一节 胆碱酯酶（ cholinesterase）部 位 特 点乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低血浆等AchE 活性中心AchE Ach 胆碱 +乙酸阴离子部位酯解部位 Ser-OH/His-咪唑第二节 抗胆碱酯酶药anticholinesterase agents与 AchE 结合，抑制 AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱作用 根据抑制程度：易逆性抗 AchE药：新斯的明难逆性抗 AchE药：有机磷酸酯类一、易逆性抗胆碱酯酶药药理作用1.眼 :缩小瞳孔，睫状肌调
2、节痉挛，降低眼内压，结膜充血等2.胃肠道 :兴奋胃肠道，促进胃酸分泌3.骨骼肌神经肌肉接头 :直接或间接兴奋作用（新斯的明同时具有两种作用）4.其他作用 腺体 分泌增加，细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩，影响心功能等抗胆碱酯酶药临床应用（ 1）重症肌无力 新斯的明（ 2）腹胀气和尿潴留 新斯的明（ 3）青光眼 毒扁豆碱 （ 4）竞争性（非除极化型）肌松药过量解毒 筒箭毒碱 : 新斯的明、依酚氯铵（ 5）阿尔茨海默病 他克林新斯的明（ neostigmine)1. 药理作用：对骨骼肌兴奋作用最强 抑制 AchE Ach破坏促进运动神经释放 Ach直接兴奋骨骼肌运动终板上 NMR作用强度骨骼肌 胃肠道、膀胱平滑肌 心血管、腺体、眼、支气管平滑肌2. 临床应用（ 1）重症肌无力 胆碱能危象（ 2）腹胀气、尿潴留（ 3）阵发性室上性心动过速（ 4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒3. 不良反应 较少恶心、呕吐、腹痛、肌震颤、 胆碱能危象三、其他易逆性抗胆碱酯酶药1.毒扁豆碱（ physostigine）青光眼，作用强而持久，刺激性大2.吡斯的明（ pyridostigine）重症肌无力 慢而持久3.依酚氯铵 诊断重症肌无力 二 、难逆性抗 AChE药 有机磷酸酯类
