1、抗菌药物药代 /药效动力学及不良反应刘世霆南方医科大学南方医院药学部2011.09.27内容 药物代谢动力学 药物效应动力学 抗菌药物药代 /药效动力学 抗菌药物不良反应及附加损害药物代谢动力学简称药动学 , 主要研究药物的 体内过程 及 体内药物浓度随时间变化的规律 。药物的体内过程 药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。 药物体内过程包括药物的 吸收 (absorption)、 分布 (distribution)、 代谢 (metabolism)和 排泄 (excretion), 即 ADME四个基本过程。 代谢和排泄 都是药物在体内逐渐消失的过程, 统称为消除 (elimination
2、)。 药物的体内过程药物转运 主动转运 Active Transport 简单扩散 易化扩散 被动转运Passive Transport胃肠道给药方式 吸收部位口服 ( per os) 小肠粘膜舌下 ( sublingual) 颊粘膜直肠 ( per rectum) 直肠粘膜首过消除 first pass elimination药物的体内过程加替沙星片n 加替沙星的平均血清浓度在 0.25h时为(0.210.11)mg/L,n 1.5h时迅速升至(1.120.24)mg/L,n 以后逐步降低 ,在36h时为(0.0310.010)mg/L tmax (1.080.38)h Cmax=(1.090.18)mg/L 肠外给药 静脉注射intravenous injection, iv 静脉滴注intravenous infusion, iv in drop 肌内注射intramuscular injection, im 皮下注射subcutaneous injection, sc药物的体内过程克林霉素磷酸酯注射液n t1/2=11h分布药物通过血液循环向全身各部输送的过程影响因素 : 与组织蛋白的亲和力 局部血流量 血浆蛋白结合率 特殊细胞屏障( 血脑 、 血眼 、 胎盘 )药物的体内过程