1、药物的量效关系与竞争性拮抗 Dose-effect relationship and competitive antagonist （离体回肠法）周 婷一、实验目的1. 观察不同剂量 ACh对离体回肠平滑肌的作用2. 观察阿托品对乙酰胆碱的拮抗效应与特点，加深对激动药、拮抗药、量效关系和竞争性拮抗的理解3. 了解离体肠实验方法药物作用的量效关系曲线激动药拮抗药竞争性拮抗非竞争性拮抗竞争性拮抗激动药浓度竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲线平行右移，但最大效应不变 非竞争性拮抗激动药浓度非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体
2、以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与1受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低 二、实验原理 乙酰胆碱为 M胆碱受体激动药，能激动回肠平滑肌上的 M胆碱受体，使肠段收缩。阿托品为胆碱受体拮抗药，能竞争性拮抗乙酰胆碱对回肠平滑肌 M胆碱受体的激动作用三、实验对象 : 豚鼠实验器材 :BL 410分析系统，机械电换能器，恒温浴槽，超级恒温水浴器，通气钩，小镊子，剪刀，培养皿，小烧杯， 1ml注射器，台氏液药品 :乙酰胆碱： 10-5mol/L、 10-4mol/L、 10-3mol/L、 10-2mol/L、 10-1mol/L阿托品： 10-5mol/L 四、实验方法 1.准备灌流系统 和 BL-410记录系统，预设各项参数（ G： 50， T： DC， F： 30） 。2. 制备豚鼠离体回肠标本 (示教 )3. 将离体回肠连接至张力换能器上，施以 1-2g左右张 力，供氧 (12个气泡 /S)4. 平衡 1015min，依次 加入不同的浓度乙酰胆碱每加一药待收缩达到最高峰后，立即给予下一剂量（递药、加药、观察，分工合作） 5. 换液，用新鲜台氏液冲洗 3遍，加入阿托品 0.3ml, 重 复上述操作 （注意保持条件前后一致） 6. 记录实验结果，绘制量效曲线
