1、第三十六章第三十六章 内 酰 胺 类 抗生素l基本内容 天然青霉素、半合成青霉素的抗菌机制和用途。影响抗菌作用因素和细菌耐药性。 头孢菌素类药物的构效关系和药物的发展。其他 内酰胺类药物。 l基本要求 掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。了解半合成青霉素类药物抗菌作用和临床应用特点掌握第 1、 2、 3代头孢菌素的分类、作用、用途和不良反应。了解其他 - 内酰胺类药物作用特点。第三十六章-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 (-lactam antibiotics)是是 指化学结构中含有指化学结构中含有 -内酰胺环的一类抗生内酰胺环的一类抗生素。素。特点特点杀菌剂杀菌剂毒性低毒性低
2、品种多品种多临床疗效好临床疗效好第三十六章 -内 酰 胺 类 抗生素第三十六章l分类 ：青霉素类头孢菌素类非典型 - 内酰胺类l抗菌机制抑制细菌 细胞壁 的合成。第三十六章第一节 青霉素类青霉素结构和水解产物由母核 6-氨基青霉烷酸 (6-APA)及侧链（ R-CO-） 组成， 6-APA中的 -内酰胺环是维持抗菌活性的最基本结构。侧链上的 R接上不同基团，就形成了各种半合成青霉素类。第三十六章青霉素发现的历史l 1928年苏格兰细菌学家亚历山大 弗莱明 青霉菌 （ 青霉菌生长过程的代谢物 青霉素） 葡萄球菌溶解死亡l 1939年底，病理学家霍华德 弗洛里博士生物化学家厄思斯特 钱恩博士l 二
3、战期间， 青霉素是治疗战伤的一座里程碑开始工业化生产。提纯青霉素l 1945年的诺贝尔医学奖授予了弗莱明、弗洛里和钱恩三人。 第三十六章The spores in Penicillium often contain blue or green pigments which give the colonies on foods and feeds their characteristic colour. It is the spores in the blue cheese that give the colour to the cheese. The name Penicillium come
4、s from penicillus = brush, and this is based on the brush-like appearance of the fruiting structures 第三十六章青霉素分子结构球棍模型青霉素生产车间二战宣传画 :感谢青霉素，伤兵可以安然回家 葡萄球菌第三十六章一、天然青霉素青霉素 penicillin G又名（苄青霉素 benzyl penicillin）基本结构： 6-氨基青霉烷酸（ 6-APA）第三十六章l 水溶液不稳定，临用现配。l 口服易被胃酸破坏，肌注吸收迅速、完全。l 主要分布于细胞外液；在肝、胆、肾、肠道、精液、关节液和淋巴液处分布比较多。l 炎症时较易进入血脑屏障。l 主要以原型经肾小管分泌排泄， t1/2约 0.5h。l 与 丙磺舒 竞争从肾小管分泌，合用可提高青霉素血药浓度、延长维持时间。青霉素 penicillin G，苄青霉素 benzyl penicillin药动学 第三十六章作用特点1. 杀菌剂 ：低浓度抑菌，高浓度杀菌；2. 对 G+菌 作用强，对 G 菌敏感性低。3. 青霉素对 繁殖期细菌 作用强，不宜与抑菌药合用。4. 青霉素对 人和哺乳动物 细胞无影响。
