1、概 述v高分子化合物 定 义 ：以相 对 分子 质 量区分， 相 对 分子 质 量 1万 的称 为 高分子化合物 。相 对 分子 质 量在 1千 1万之 间 的，称 为 中等分子化合物 。概 述v聚合物及聚合度 聚合物高分子化合物通常用若干个 可重复 单 元 组成。如：葡聚糖高聚物： n的增减，不影响其物理性 质 ；低聚物： n的增减，其物理性 质 有 显 著 变化。高聚物与低聚物 统 称 为 高分子聚合物Polymer.聚合度概 述v药 用高分子化合物 定 义 ：系指在 药 物制 备过 程中，根据功能高分子聚合物的理化特性，分 别 用于 药 物的稀 释剂 、粘合 剂 、包埋材料、微型胶囊、包
2、衣或内外包装材料等，其 本身不具有 药 理活性，只是在制 剂 成型 过 程中，起着不可缺少的 辅 助或强 化作用 。 分 类 ：天然高分子与合成高分子。概 述v药 用高分子化合物的 发 展 早在 东汉 ， 张 仲景在 伤 寒 论 和 金 匮 要略 记载 了采用 动 物胶汁、 炼 蜜和淀粉糊 等天然高分子为 多种制 剂 的 赋 形 剂 ，并且至今仍然沿用。 近一个世 纪 来，大量的低分子 药 物 为 推 动 全球医疗 事 业 起了巨大的作用。但 1.在生物体内代 谢 速度快，半衰期短，易排泄；2.进 入体内指定的部位也缺乏 选择 性， 这 也是 给药 量增多、 疗 效 较 低的原因之一。概 述v
3、药 用高分子的特点 1.低毒：与生物体的相容性好，停留 时间长 ； 2.高效：通 过 与 药 物 发 生 结 合或聚合的方式，提高 药 物的活性； 3.缓释 ： 调节药 物的 释 放速率，达到降低毒性和副作用的目的； 4.定向： 进 入机体后，可有效达到症患部位。因此以合成高分子药物补充或取代传统的低分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。概 述v药 用高分子化合物 应 具 备 ： 1.低毒 ：本身及分解 产 物 应 无毒，不会引起炎症和 组织变 异反 应 ，没有致癌性； 2.生物相容性 ： 进 入血液系 统 不会引起血栓； 3.具有 水溶性或 亲 水性 ：能增加 难 溶性 药 物溶解度；
4、4.靶向性 ：能有效地到达病灶 处 ，并在病灶 处积 累，保持一定 浓 度； 5.无蓄 积 性 ：聚合物主 链 必 须 是易分解的，才能排出人体或被人体所吸收。第一节 药用高分子化合物v1.淀粉及其衍生物 淀 粉直链淀粉 支链淀粉分子量 3.2万 16万 分子量 1千万 2亿不溶于水、乙醇、乙醚，但吸湿性极强；可作为稀释剂、崩解剂、粘合剂，助流剂等。 1， 4苷键 1， 4苷键 1， 6苷键第一节 药用高分子化合物v1.淀粉及其衍生物羧 甲基淀粉 钠水溶性较淀粉增强，在乙醇中溶解度为 2%.因此膨胀性大大提升，作为崩解剂，比淀粉迅速。能在水中形成凝胶，干扰药物溶出。第一节 药用高分子化合物v2.纤维 素及其衍生物纤维 素 1， 4苷键主要来自于棉纤维，少数来自木材。为长键线型高分子化合物，分子量在 18万 2亿。具有一定吸湿性，可作为片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂等。第一节 药用高分子化合物v2.纤维 素及其衍生物 微晶 纤维 素纤维 素 经 酸或碱 处 理，相 对 分子量 约为 3.6万，平均粒径 100m；具有 较 强 的吸附能力，可吸收 2 3倍水， 1 1.5倍油，因此膨 胀 性能 较 强 ；不溶于水，因此不能形成凝胶，不干 扰药 物的溶出，可作 为优 良的崩解 剂 。
