1、微型胶囊的制备吉林大学国家级生物基础实验教学示范中心1、目的要求2、实验原理3、试剂与器材4、实验步骤5、注意事项6、思考题吉林大学生物基础实验教学中心1.熟悉制备微囊的复凝聚法工艺；2.熟悉光学显微镜目测法测定微囊体积径的方法目的要求吉林大学生物基础实验教学中心实验原理微型胶囊系利用天然、半合成或合成的高分子材料，将固体或液体的药物包裹而成的、直径一般为 5 25m的微小胶囊。微囊的制 备 方法很多，可 归纳为 物理化学法、化学法以及物理机械法。吉林大学生物基础实验教学中心 特点：1.药物制成微囊后，具有缓释作用2.提高药物的稳定性3.掩盖不良口味4.降低胃肠道的副反应5.减少复方的配伍禁忌
2、6.改善药物的流动性与可压性7.液态药物制成固体制剂 微囊的制备方法：物理化学法化学法物理机械法吉林大学生物基础实验教学中心 本实验采用水作介质的复凝聚工艺，操作简易、重现性好，是难溶性药物微囊化的经典方法。以鱼肝油 (或液状石蜡 )为液态囊心物，用明胶 -阿拉伯胶为囊材，复凝聚工艺制备鱼肝油微囊。明胶 -阿拉伯胶复凝聚成囊工艺的机理，可由静电作用来解释。明胶系蛋白质，在水溶液中分子链上含有 -NH2与 -COOH以及其相应解离基团 -NH3+与 -COO-，但其含正、负离子的多少，受介质的 pH影响，当 pH值低于等电点时 -NH3+数目多于 -COO-，反之， pH值高于等电点时， -CO
3、O-数目多于 -NH3+。明胶在 pH4 4 5时，其正电荷达最高量。阿拉伯胶为多聚糖，分子链上含有 -COOH和 -COO-，具有负电荷。因此，在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节 pH在明胶的等电点以下，即可使明胶与阿拉伯胶因电荷相反而中和形成复合物 (即复合囊材 )，溶解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊而析出。 吉林大学生物基础实验教学中心 但是这种凝聚是可逆的，一旦解除形成凝聚的这些条件，就可解凝聚，使形成的囊消失。这种可逆性，在实验过程中可利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。最后应加入固化剂甲醛与明胶进行胺缩醛反应，且介质在 pH 8 9时可使反应完全，明胶分子交联成网状结
4、构，微囊能较长久地保持囊形，不粘连、不凝固，成为不可逆的微囊。若囊心物不宜用碱性介质时，可用 25戊二醛或丙酮醛在中性介质中使明胶交联完全。 单凝聚工艺中，高分子囊材在水溶液中胶粒周围形成水合膜，可用凝聚剂 (强亲水性的电解质或非电解质 )与水合膜的水结合，致使囊材的溶解度降低，在搅拌条件下自体系中凝聚成囊而析出，然后根据囊材性质进行固化。 吉林大学生物基础实验教学中心试剂与器材1.试剂：鱼肝油、明胶 阿拉伯胶、 5%醋酸溶液36% 37%甲醛溶液2.器材：恒温水浴锅、组织捣碎机、显微镜研体吉林大学生物基础实验教学中心实验步骤一、鱼肝油复凝聚微囊的制备1.处方鱼肝油 3g明胶 3g阿拉伯胶 3
5、g5%醋酸溶液 适量36% 37%甲醛溶液 适量20%NaOH溶液 适量蒸馏水 适量吉林大学生物基础实验教学中心2.操作（ 1）明胶溶液制备：加蒸馏水至 60ml溶解 30min。（ 2）鱼肝油乳的制备：（ 3）微囊的制备：将鱼肝油乳置于 500ml烧杯中，在约 50恒温水浴上搅拌，将 60ml凝胶全部加入，搅拌均匀后滴加 5%醋酸溶液，调节 pH约为4，于显微镜下观察至微囊形成，加入约 30 蒸馏水 240ml稀释，取出烧杯，冰浴，不停搅拌至10 以下，加甲醛溶液 (约 1.5ml)，搅拌 15分钟，用 20%NaOH溶液调节 pH至 8 9，继续搅拌约1h.，静置至微囊沉降完全，倾去上清液，微囊过滤，用水洗至无甲醛气味，抽干，即得。吉林大学生物基础实验教学中心3.微囊的质量检测 微囊形态观察：光学显微镜 微囊粒径分析：激光粒度分析仪
