1、第一节 解热镇痛药非甾体抗炎药药学基础甾体抗炎药靶点非甾体抗炎药和解热镇痛药的靶点一、抗炎药的作用机制二、解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用特点 抑制花生四烯酸的环氧合酶途径，使前列腺素的生物合成受阻。 也能抑制血栓素的生物合成，可用于防治脑动脉和冠状动脉的栓塞。 多数非甾类抗炎药在抑制炎症部位前列腺素生物合成的同时，也抑制了胃壁细胞的前列腺素的分泌。 前列腺素对肾脏也有重要的调节作用。非甾类抗炎药可导致肾脏的损害。 非甾类抗炎药抑制了花生四烯酸的环氧合酶途径， 却使较多的花生四烯酸进入脂氧化酶的代谢途径 ,导致白三烯类炎症介质的合成增加。结果使炎症进一步发展。第二节 解热镇痛药解热镇痛药 （ a
2、ntipyretic analgesics）一、水杨酸类1838 1898水杨酸 阿司匹林临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也有抗炎作用。其作用机制是抑制前列腺素的生物合成。代表药物阿司匹林 （ aspirin）化学名 2-(乙酰氧基 )苯甲酸化学性质 分子呈弱酸性 碱性条件下不稳定作用特点 具有很好的解热、镇痛、抗风湿作用 预防血栓形成 结构不稳定，易水解出水杨酸，对胃肠道有刺激作用 花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂，抑制胃黏膜前列腺素的合成代谢合成具有较强的 解热镇痛作用 和 消炎抗风湿 作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，还可用于 心血管系统疾病的预防和治疗 。临床应用水杨酸 醋酐副作用长期使用引起胃肠道出血结构改造 成酰胺或酯赖氨匹林 乙酰水杨酸铝水溶性增加，可做成注射剂在胃内不分解，在小肠中分解出乙酰水杨酸 成盐水杨酰胺对胃无刺激性，镇痛活性不下降贝诺酯协同前药 苯环上引入取代基二氟尼柳可逆性的环氧酶抑制剂长效消炎镇痛药对胃肠道刺激性小
