1、第四节 ACEIs和 Ang 受体拮抗剂1抗高血压药物的作用部位和机理脑神经节肾脏心输出量增加血流量增加血管收缩肾素血管紧张素 I血管紧张素 II醛固酮增大血容积高血压外周阻力增加第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂2肾肾素素血血管管紧紧张张素素醛醛固固酮酮系系统统拮拮抗抗剂剂AngII受体拮抗剂受体拮抗剂第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂3ACEIs的分类1）含 巯基 的 ACEI：卡托普利 (Captopril) 2）含 二羧基 的 ACEI：马来酸依那普利 (Enalapril Maleate)3）含 磷酰基 的 ACEI ：福辛普利 (Fosinpril) 第四节 A
2、CEIs和 Ang II受体拮抗剂4ACEI是根据 ACE活性部位的化学结构设计出来的，是合理药物设计的 范例 第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂5第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂ACEI的研究过程1965年，报道了从巴西窍腹蛇的毒液中得到一个多肽混合物，从中发现 替普罗肽(Teprotide, SQ20881, 壬肽抗压素 )6 替普罗肽：九肽，能人工合成，有效降血压，但口服活性差 对替普罗肽及其他肽类类似物的研究， 加深了对ACE性质的认识 第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂ACEI的研究过程7L-脯氨酸为替普罗肽及其它具有抑制作用的蛇毒肽的C-端氨基酸，因此设计的抑制剂都含有 L-脯氨酸结构 . 以其它氨基酸取代脯氨酸的衍生物抑制 ACE作用都较差，因此使用 L-脯氨酸的类似物来研究其构效关系。第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂ACEI的研究过程8第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂琥珀酰 -L-脯氨酸： 第一个 ACE抑制剂。它对 ACE有特异性抑制作用，但效果仅为替普罗肽的 1/500。ACEI的研究过程9第四节 ACEIs和 Ang II受体拮抗剂ACEI的研究过程10
