1、单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 1第 4 章典型药物合成实例单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 24.1 麻醉药 一、全身麻醉药 依托咪酯 （作于中枢神经） 仅右旋体具有麻醉作用仅右旋体具有麻醉作用手性碳手性碳 缩合缩合环化，引入 SH去去 -SH单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 3二、局部麻醉药 （作用于神经干和神经末梢）1盐酸普鲁卡因 氧化氧化 酯化酯化还原还原成盐成盐单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 42盐酸利多卡因 （ 麻醉作用比盐酸普鲁卡因强 2倍） 硝化硝化 还原还原酰化酰化 氨基化氨基
2、化成盐成盐单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 54.2 镇静催眠药 一巴比妥类镇静催眠药的合成合成通法： 123456镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。巴比土酸巴比土酸 5位上位上 H被取代后才显示被取代后才显示出药物活性出药物活性单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 6酯缩合酯缩合烃化烃化苯巴比妥 与脲缩合与脲缩合以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中 -碳碳上的活泼氢与不含上的活泼氢与不含 -氢的二
3、元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱氢的二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱碳，制得碳，制得 2-苯基苯基 -丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩合，即得苯巴比妥合，即得苯巴比妥 单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 7六亚甲基四六亚甲基四铵盐酸盐铵盐酸盐 二苯二氮卓类催眠镇静剂1地西泮 3-苯基苯基 -5-氯苯邻甲内酰胺氯苯邻甲内酰胺 (彭司彭司勋，药物化学勋，药物化学 40-41页）页）乙酰氯缩合乙酰氯缩合甲基化甲基化 还原还原扩环扩环三个共轭双键七元环叫卓单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 82奥沙西泮 醇解醇解单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式* * 9三其他类镇静催眠药 扎来普隆 二甲基甲酰胺缩醛咪唑酰胺化酰胺化3乙酰基苯胺乙酰基苯胺 烷基化烷基化羟醛缩合羟醛缩合环合环合 4.3 精神神经疾病治疗药精神神经疾病治疗药 用于治疗精神分裂、抑郁症及其焦虑不安等用于治疗精神分裂、抑郁症及其焦虑不安等，主要影响精神及行为的药物。临床上分为，主要影响精神及行为的药物。临床上分为三大类：三大类：抗精神病药抗精神病药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药Date 10
