1、第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics & Synthetic Hypoglycemic DrugsIntroduction n 从磺酰胺类的化合物发展磺胺类利尿药磺胺类降血糖药物第一节 口服降血糖药 Oral Hypoglycemic Drugs糖尿病n Diabetes Mellitusn 胰岛素 (Insulin)分泌不足或作用减低n 导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性 高血糖 为主要表现的一组综合征“三多一少 ”n 多尿、多饮、多食,消瘦糖尿病 分类n 原发性糖尿病 I型糖尿病 胰岛素依赖型糖尿病 Insulin dependent diabetes mellit
2、us)n II型糖尿病 非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM 约 90%以上的糖尿病人属非胰岛素依赖型糖尿病 主要的治疗手段 -口服降糖药口服降糖药的 作用机制 n 促进胰岛素分泌剂 磺酰脲类n 增加外周葡萄糖利用的药物 双胍类n 胰岛素分泌模式调节剂 苯丙氨酸类n 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类n 减少肠道吸收葡萄糖的药物 -葡萄 糖苷 酶 抑制 剂n 改善糖尿病并 发 症的 药 物甲苯磺丁脲n Tolbutamide,D-860 ,甲糖宁,雷司的浓 ,甲磺丁脲n 甲基 -N- (丁氨基)羰基 苯磺酰胺发 现 n 1942年, Janbon等用磺胺异丙基噻二唑治疗伤寒病( IPTD, 2254RP),病人出现低血糖反应n 1955年氨磺丁脲( Carbutamide)首先作为降糖药使用 因有骨髓抑制及肝毒性而停用合成 n 由正丁醇氯化、胺化、成盐后,与对甲苯磺酰脲缩合来制备理化性质 * 酸性* 鉴定