1、-lactam antibiotics 内酰胺类抗生素本章学习内容：一、 Common Properties of -lactamantibiotics二、 Penicillins 三、 Cephalosporins 四、 Others -lactam antibiotics一、 -内酰胺类抗生素的共性-内酰胺类抗生素 -共性1.化学结构相似：7-氨基头孢烷酸6-氨基青酶烷酸-内酰胺类抗生素 -共性2.有交叉过敏反应完全 交叉过敏头孢菌素类部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素 半合成青霉素-内酰胺类抗生素 -共性3.抗菌机理相同1）通过竞争性抑制细菌的 penicillin binding pr
2、oteins（ PBPs） 细胞壁的粘肽合成受阻 细菌细胞壁缺损 大量的水分涌进细菌体内 细菌肿胀、破裂、死亡 2）触发自溶酶活性，使细菌溶解临床特点：1.抗菌作用强，为杀菌剂2.对球菌、 G 阳性杆菌作用强，对 G 阴性杆菌作用弱。3.对生长繁殖旺盛的细菌作用强，对静止期细菌作用弱。4.对人和动物的毒性低。-内酰胺类抗生素 -共性4.细菌产生耐药性的机制相同1）产生水解酶 -最常见的机制 金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素 绿脓杆菌 -内酰胺酶头孢菌素-内酰胺类抗生素 -共性2）酶与药物牢固结合 -牵制机制 广谱青霉素 ； 2、 3代头孢菌素 与 -内酰胺酶 结合 形成 屏障作用 药物滞留膜外 不能与 PBPs结合-内酰胺类抗生素 -共性3）改变 PBPs（ 质与量 ） 如：耐药菌能产生新的 PBP2 PBPs合成 高度耐药 4）胞壁外膜通透性改变 5）自溶酶缺少如金葡菌对青霉素、头孢菌素的耐药Sir Alexander Fleming英国伦敦大学1881年 -1955年 1928年发现青霉素
