1、第七章 抗肿瘤药一、概述肿瘤 (cancer)可以分为良性肿瘤：细胞增殖慢，包在夹膜内，不转移；恶性肿瘤：细胞增殖异常迅速，不包在夹膜内，能侵入周围组织而转移，具潜在的危险性。 抗肿瘤药主要是指抗恶性肿瘤药，又叫抗癌药。癌症的死亡率仅次于心脑血管疾病，居第二位。目前肿瘤的治疗有手术，放疗和化疗。 全世界癌症总人数约超过600万。我国，每年新增 120万，死亡约 90万。发病最高的是胃癌，依次为肺癌，肝癌和乳腺癌等。 目前对肿瘤的病因和发病机制尚未完全阐明，也无特效药物，但上述三种方法联合使用，有些肿瘤可以治愈。 50年代 烷化剂和抗代谢物；60-70年代 抗生素， 生物碱，金属络合物80年代之
2、后，生物效应调节剂如白细胞介素，多肽，多糖和单抗等。1. 烷化剂 (Alkylating)以共价键与 DNA交联，干扰 DNA合成或转录。所以又叫生物烷化剂 (Bioalkylating agents)。 它除对 DNA外，对酶系统及糖代谢也有影响。导致细胞因复制受阻而死亡。 作用于迅速分裂的肿瘤细胞比正常细胞强得多，所以烷化剂可以控制肿瘤。属于细胞毒类。一般对造血及免疫功能毒性大。 作用：大多数是通过和作用：大多数是通过和 DNA上上的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基，产生的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基，产生 DNA链内，链间相联或交联，或者链内，链间相联或交联，或者 DNA与蛋白质交联而抑制与蛋白质交联而抑制 DNA合成，阻合成，阻止细胞分裂。止细胞分裂。 烷化剂的种类：氮芥类乙撑亚胺类磺酸酯及多元醇类亚硝基脲类等。1.1 氮芥类 (Nitrogen Mustards)硫芥用于战争，后发现毒性较小的氮芥可以作为药物。分子结构 可以分为载体和药效团两部分。
