1、心内科研究生与住院医生教育培训计划 报 告 提 纲-阻滞阻滞 剂药剂药 理学特性理学特性 简简 介介-阻滞阻滞 剂剂 在在 临临 床中的主要床中的主要 应应 用用- 冠心病冠心病- 高血高血 压压- 慢性收慢性收 缩缩 性心力衰竭性心力衰竭- 主主 动动 脉脉 夹层夹层-阻滞阻滞 剂剂 在在 应应 用中的常用中的常 见问题见问题心内科研究生与住院医生教育培训计划临 床第一个 受体阻滞 剂Pronethalol于 1962年 问 世， 发 明者 James W Black 1988年 获诺贝 尔 医学 奖心内科研究生与住院医生教育培训计划 -受体阻滞剂的分类主要分三大类- 高度心 脏选择 性的
2、1 - 受体阻滞 剂（ metoprolol atenolol bisoprolol）- 非心 脏选择 性的 - 受体阻滞 剂(propranolol sotalol )- 兼有 - 受体阻滞作用的 - 受体阻滞 剂(carvedilol labetalol)心内科研究生与住院医生教育培训计划 -受体阻滞剂的药理学差异三种主要差异- 心 脏选择 性（ 1）- 脂溶性- 内在 拟 交感活性（ ISA）这些差异可表达为死亡率的高低亲 脂性 + 心 脏选择 性 - 无 ISA 心内科研究生与住院医生教育培训计划 -受体阻滞剂的药理学差异脂溶性的特点- 口服吸收完全，肝 脏 “首关清除 ”效 应 强生
3、物利用度低，个体 间 血 药浓 度相差大- 从肝 脏 清除代 谢 ，半衰期 较 短- 易透 过 血 脑 屏障和胎 盘水溶性的特点- 口服吸收不完全，肝 脏 “首关清除 ”效 应 低- 以原 药 形式从 肾脏 清除，半衰期 较长- 肾 功能不全的病人需减量心内科研究生与住院医生教育培训计划 -阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护（一 级预 防 试验 ）试验名称 药物 亲脂性 心脏保护Coope & Warrender 阿替洛尔 低 无HAPPHY 阿替洛尔 低 无IPPPSH 氧烯洛尔 中 不肯定MRC 普萘洛尔 高 有MRC-Elderly 阿替洛尔 低 无MAPHY 美托洛尔 中 有Kendall
4、MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J心内科研究生与住院医生教育培训计划 -阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护（二 级预 防 试验 ）试验名称 药物 亲脂性 心脏保护BHAT 普萘洛尔 高 有Hjalmarson et al 美托洛尔 中 有Julian et al 索他洛尔 低 无Norwegian Study Group 噻吗洛尔 中 有Olsson et al(五 项试验汇总 ) 美托洛尔 中 有Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J心内科研究生与住院医生教育培训计划 心肌梗死后 -阻滞剂的长期治疗-阻滞剂
5、组 安慰剂组 P值无 ISA活性 药 469/6204（ 7.6%）604/5753（ 10.5%）0.0001有 ISA活性 药 358/4248（ 8.4%）382/4107（ 9.3%）NS注： 无 ISA活性的药物：美托洛尔，阿替洛尔，普奈洛尔。有 ISA活性的药物：普拉洛尔，阿普洛尔，氧烯洛尔，吲哚洛尔。心内科研究生与住院医生教育培训计划 部分 -阻滞剂的药理学特性1 选择性 脂溶性 ISA活性 -阻滞醋丁洛 尔 + + + 阿替洛 尔 + 倍他洛 尔 + 比索洛 尔 + + 布新洛 尔 + 卡 维 地洛 + +美托洛 尔 + + 纳 多洛 尔 普 萘 洛 尔 + 噻吗 洛 尔 + 心内科研究生与住院医生教育培训计划-阻滞阻滞 剂剂 在冠心病中的在冠心病中的 应应 用用- 急性心肌梗死急性心肌梗死- 梗死后二梗死后二 级预级预 防防- 稳稳 定性和不定性和不 稳稳 定性心定性心 绞绞 痛痛
