1、* 1-内酰胺类抗生素与合理用药* 2前言w 抗菌药的研制开发和临床应用是二十世纪医学领域中的重大成就，曾被视为彻底消灭微生物病原的有效手段，它拯救了千千万万人的生命，但在新的世纪，人类对抗菌药物的应用面临巨大的挑战。 * 3一、 内酰胺类抗生素w 内酰胺类是指其主核结构上含有 内酰胺环的一大类抗生素，按其结构特点分为：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及 内酰胺酶抑制剂。其核心结构如下图： * 4一、 内酰胺类抗生素w 青霉烷类 * 5一、 内酰胺类抗生素w 碳青霉烯类 * 6一、 内酰胺类抗生素w 头孢烯类 * 7一、 内酰胺类抗生素w 抗菌作用机制 通过与细菌胞膜的靶蛋
2、白 青霉素结合蛋白 (Penicilin-binding proteins, PBPs）相结合，干扰细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，属于繁殖期杀菌剂。每个细菌约含有数千个 PBP分子。 PBPs具有酶活性，一些 PBPs为胞壁合成所必需的粘肽水解酶和内切酶。 * 8一、 内酰胺类抗生素w 内酰胺类抗生素通过与 PBPs竞争性结合，使粘肽链无法交联生成胞壁和中隔，干扰细菌分裂，使细菌呈丝状伸长或进而形成球状体，继而破裂死亡。* 9一、 内酰胺类抗生素w （一）青霉素类 (1)青霉素 窄谱，特点：对青霉素酶不稳定，对肺炎链球菌、链球菌、肠球菌、不产酶的葡萄球菌有效，对脑膜炎奈瑟菌、不产酶淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、 G+厌氧菌、螺旋体、放线菌等有强大抗菌活性。对 G 杆菌无效。* 10一、 内酰胺类抗生素w 适应征：脓皮病、蜂窝织炎、中耳炎、败血症、猩红热、白喉、破伤风、梅毒、淋病以及各种敏感菌所致肺部感染。
