1、第一节 药物 /毒物的吸收、分布、生物转化与排泄 药物药物 接触 皮肤皮肤肺肺消化道消化道粪粪接触 排泄 肝肝 吸收再吸收胆汁胆汁代谢 血液循环血液循环白蛋白结合型白蛋白结合型游离型游离型吸收 靶器官靶器官(损害损害 )器官组织器官组织(贮存贮存 )分布 肾肾 肺肺 分泌腺分泌腺尿尿 呼气呼气 乳汁、汗乳汁、汗排泄 药物在体内的动态过程 1生物膜和生物转运生生物物膜膜组成脂质糖蛋白质：结构蛋白、受体、酶、载体、离子通道等结构 ：液态镶嵌模型功能隔离功能生化反应和生命活动的场所内外环境物质交换的屏障2生物转运主动转运 (active transport)被动转运膜动转运 (cytosis)简单扩
2、散 (simple diffusion)易化扩散 (facilitated diffusion)/促进扩散滤过 (filtration)胞吞 (endocytosis)胞饮 (pinocytosis)胞吐 (exocytosis)特殊转运3被动转运 (passive transport) 特点：特点：顺膜两侧浓度差转运顺膜两侧浓度差转运 高高 低低不消耗能量不消耗能量不需载体，无饱和性不需载体，无饱和性 各药间无竞争性抑制现象各药间无竞争性抑制现象绝大多数毒物按此方式通过生物膜绝大多数毒物按此方式通过生物膜4主动转运 (active transport) 特点：特点： 水溶性大分子化合物的主要
3、转运形式。逆浓度差转运逆浓度差转运 消耗能量消耗能量需载体，有饱和性需载体，有饱和性 有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素）有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素）易化扩散 (facilited diffusion) 特点：特点：顺浓度差转运顺浓度差转运不需要能量不需要能量需载体，有饱和性需载体，有饱和性有竞争性抑制现象有竞争性抑制现象 5特殊转运 (specialized transport) 内摄作用（ endocytosis）液体毒物：吞饮作用（ pinocytosis）颗粒毒物：吞噬作用（ phagocytosis）6主要影响毒物通过细胞膜的因素药物的脂溶性药物的脂溶性膜面积与厚度膜面积
4、与厚度毒物的浓度差毒物的浓度差局部血流量局部血流量7药药 物从接触部位，通常是机体的外表面或内表面的生物膜转运至血循环的过程。（一）经胃肠道吸收是药物和毒物吸收最重要的部位之一，治疗服用、误用或者自杀。 如安眠药、有机磷农药等。药物在胃肠道的任何部位均可被吸收，但 主要是小肠，其次是胃。一、吸收 （ absorption ） 8药物在 胃肠道 的吸收主要通过 简单扩散 。最大脂溶状态和最小电离状态下才能被充分吸收。解毒： 降低毒物脂溶性，增加解离度。 例外： 治疗帕金森氏症的药物左旋多巴、人工甜味剂天冬酰苯丙氨酸甲酯可分别经苯丙氨酸和天冬氨酸的转运载体被吸收。 9胃肠道血液（二） 经肺吸收 气体、挥发性溶剂或颗粒可经由肺部吸收，如吸 入 给药 (吸入麻醉 )、喷雾给药 (喷雾剂 )，因此药物可通过肺泡壁吸收产生毒性作用。鼻咽支气管肺泡毒物10
