皮质激素类药物药物.ppt

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资源描述

1、SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室 肾上腺皮质的组织结构分为三层:自外向内分为:球状带、束状带、网状带 。SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室一、分类:(肾上腺皮质部)种类 生成部位 作用生理剂量 治疗剂量糖皮质激素(可的松、氢化可的松)束状带细胞合成、分泌对糖代谢作用强,对钾、钠代谢作用弱抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克盐皮质激素(醛固酮、脱氧皮质酮)球状带细胞分泌 钠潴留、钾排泄;意义不大氮皮质激素(脱氢异雄酮、雌二醇)网状带雄激素、雌激素弱SOUTHWEST

2、UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室二、构效关系肾上腺皮质激素的基本结构为 甾核 ,构效关系非常密切: 1、 C3的酮基、 C4-5的双键及 C20的羰基是保持生理功能所必需; 2、糖皮质激素的 C17上有 -OH; C11上有 =O或 -OH; 盐皮质激素的 C17上无 -OH; C11上无 =O或有 O与 C18相联; 3、 C1 2为双键(泼尼松、氢化泼尼松)以及 C6引入 -CH3(甲氢强的松)则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱; 4、 C9引入 -F(氟氢可的松),抗炎作用增强、水钠潴留增强; 5、 C16引入 -CH3或 -OH(地塞米松)则抗炎作用更强、水钠潴留几乎无影

3、响。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室 盐皮质激素化学结构: C17上无 -OH; C11上无 =O或有O与 C18相联SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室糖皮质激素化学结构: 糖皮质激素的 C17上有 -OH; C11上有 =O或 -OH;SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室C9引入 -F,抗炎作用更强、水钠潴留增强; C16引入 -CH3或 -OH则抗炎作用更强、水钠潴留无影响。SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室三、药动学吸收: 口服、注射均可吸收。分布:

4、血浆中(浓度小于 25g%时)约有 90%左右与血浆蛋白 结合。代谢: 主要在肝中代谢,与葡萄糖醛酸或硫酸结合,与未结合部分一起由尿和胆汁排泄。 消除: 长效、中效、短效。 (地塞米松、去炎松、氢 化可的松 )SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室糖皮质激素生理作用z 糖代谢:肝肌糖原增加,血糖升高;z 蛋白质代谢:促进分解,抑制合成;z 脂肪代谢:促分解,抑合成,重新分布;SOUTHWEST UNIVERSITY 西南大学荣昌校区药学教研室四、药理作用: 十分广泛 炎症( inflammation): 是机体对致炎因素的局部损伤所产生的具有防御意义的应答性反应 。 主要表现为组织的变质、渗出和组织细胞增生。炎症是有益的,炎症也是有害的,例如对人体自身组织的攻击、细胞 增生并产生大量的纤维组织 等。1.抗炎作用:机制

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