1、肾上腺素受体分类肾上腺素受体分类分为 , 两型 1 : 分布于皮肤、粘膜血管,激动时收缩。 受体2 : 突触前膜,激动时抑制 NA释放。1 : 分布于心脏、脂肪等,激动时心脏兴奋,脂肪分解 受体 2 : 分布于支气管、血管平滑肌,激动时支气管平滑肌松弛、骨骼肌及冠状动脉扩张内容:第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类第二节第二节 受体激动药受体激动药第三节 、 受体激动药第四节 受体激动药第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一、构效关系基本结构苯乙胺儿茶酚胺:非儿茶酚胺:肾上腺素、去甲肾上腺素间羟胺、麻黄碱3, 4有羟基3, 4无羟基外周作用强,中枢作用弱,作用 t短二、分类( 1)
2、 激动药去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等( 2) 、 激动药肾上腺素、麻黄碱和多巴胺( 3) 激动药异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺第二节第二节 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素( noradrenaline,NA)间羟胺 (metaraminol,aramine)去氧肾上腺素和甲氧明去甲肾上腺素去甲肾上腺素 体内过程1.吸收: 口服易被破坏。 NA皮下或肌注产生剧烈血收缩,应静滴。2.分布: 分布去甲肾上腺素神经支配的器官,本类药物不易通过屏障。3.代谢和排泄: 肝灭活,代谢物经肾排泄。药理作用 :( +) 11.血管 :全身动脉、静脉收缩,皮肤、粘膜血管最明显,肾血管其次,仅冠状血管舒张。2.心脏
3、 :心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心排出量增加。3.血压: 小量时收缩压升高,舒张压不变大量时血管强烈收缩 动脉血压 脉压 4.其他 对机体代谢影响较弱,大量时血糖 (二)临床应用1.休克: 目前去甲肾上腺素类血管收缩药在休克治疗中已不占主要地位,仅用于早期。2.药物中毒低血压 氯丙嗪中毒3.上消化道出血 口服 在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。(三)不良反应(三)不良反应 1局部组织缺血坏死 2急性肾衰: 肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,保持尿量 25ml/小时间羟胺 (metaraminol,aramine)与 NA比较,特点:1.收缩血管较 NA弱而持久。机制: 直接激动间接 促进神经末梢释放 NA2.对肾血管收缩较弱3.可作为 NA的代用品