1、邵阳医专药理学教研室 周效思邵阳医专病理学教研室教学目标1掌握喹诺酮类和磺胺类药的抗菌作用、机制、临床应用及主要不良反应。2熟悉常用喹诺酮类药物和磺胺类药物的特点。3了解其他合成类抗菌药的特点、应用。 邵阳医专病理学教研室一、喹诺酮类药物药物发展史第一代 萘啶酸第二代 吡哌酸第三代 氟喹诺酮类第四代 主要为 90年代后至今研制的氟喹诺酮类。 如莫西沙星、加替沙星等。n此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已达到或超过了 -内酰胺类抗生素，且不良反应较少 邵阳医专病理学教研室氟喹诺酮类诺氟沙星 (norfloxacin
2、) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin)邵阳医专病理学教研室体内过程口服吸收较好，血药浓度较高。血浆蛋白结合率低。体内分布广，尤骨、关节、前列腺。主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大， t1/2 较长。 药物可通过乳汁分泌排出。邵阳医专病理学教研室抗菌作用抗菌谱广 : 球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）； G-杆菌（尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制 DNA回旋酶，阻碍 DN
3、A 复制而抗菌耐药机制： 高浓下，细菌 DNA回旋酶染色体突变；低浓下，膜结构改变，通透性降低。邵阳医专病理学教研室临床应用l泌尿 生殖系统感染：细菌性前列腺炎、尿道炎、宫颈炎、淋病l胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等l呼吸道感染：尤其是 G-杆菌性肺炎或支气管炎l骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染邵阳医专病理学教研室不良反应1.有胃肠反应2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜慢，以防诱发惊厥。3.过敏反应4.软骨损害：关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓，不用于孕妇与未成年人。5.其他 邵阳医专病理学教研室药物相互作用l 抗酸药可减少其生物利用度l依诺沙星、环丙
4、沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢， 使后两者血浓度升高而中毒。l非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。邵阳医专病理学教研室常用药物比较常用药物 特点 临床应用诺氟沙星口服后部分吸收，血药浓度低，但尿、肠道药物浓度高主要用于泌尿道感染、肠道感染和无并发症的急性淋病氧氟沙星抗菌谱广，抗菌活性强，对结核杆菌有效，胆汁与尿中浓度高治疗急、慢性泌尿生殖系感染、肺部或支气管、胆道、肠道、皮肤软组织及耳鼻喉感染、抗结核第二线药环丙沙星口服吸收不完全，生物利用度为 38% 60%，体内分布广，抗菌活性强治泌尿道、肠道、呼吸道、骨和关节系统、皮肤软组织感染及防治免疫功能低下患者感染左氧氟沙星 抗菌谱广，抗菌活性为 OFX的 2倍，且不良反应较 OFX轻临床应用同 OFX， 治疗常见感染疗效良好
