WNM受体阻断药.ppt

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资源描述

1、1. 阿托品和阿托品类生物碱代表药物: 阿托品 药理作用 及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱内容提要 内容提要 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药:后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。合成解痉药: 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵; 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦。选择性 M受体阻断药:哌仑西平、 Tripitamine、达非那新。颠茄 曼陀罗莨菪第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【 体内过程 】 天然生物碱和大多数叔胺类 M胆碱受体阻断药易由肠道吸收,并可透过眼结膜。季铵类 M胆碱受体阻断药肠道吸收差。

2、第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【 体内过程 】 阿托品及其他叔胺类 M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达较高的药物浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内,其中枢作用较弱。第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 (atropine)阿托品为消旋莨菪碱,其左旋体不稳定但作用强,右旋体为东莨菪碱。口服吸收迅速,分布于全身各组织, 1h后作用达到高峰,持续 3 4h。肌注 15min作用达高峰。可通过血脑屏障及胎盘,排泄较快:约 60%尿排。滴眼,扩瞳持久,可能是阿托品减慢房水循环所致。阿托品可在体内迅速消除,其 t1/2为 2-4h。阿

3、托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约 3-4h,但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续 72h或更久。在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。【 体内过程 】作用机制 1. 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆碱受体激动药对 M 受体的激动作用2. 对 M-R高选择性,但对亚型选择性低3. 对外源性 ACh作用强4. 大剂量对 N1、 1-R也有阻断作用【 药理作用 】 阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为:腺体分泌减少 瞳孔开大和调节麻痹 心率增快 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 中枢作用。第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌器官 作用 用途1.腺体 对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 胃酸分泌作用弱,但哌仑西 平作用明显 麻醉前给药 流涎 (重金属中 毒 ,帕金森病 ) 盗汗 (肺结核 ) 哌仑西平治疗 胃溃疡

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