1、拟肾上腺素药拟肾上腺素药n 基本化学结构是基本化学结构是 :-苯乙胺苯乙胺n 包括:包括: 肾上腺素,去甲肾上腺腺素,异丙肾上腺素,去甲肾上腺腺素,异丙肾上腺素,多巴胺及多巴酚丁肾上腺素,多巴胺及多巴酚丁 等等n 因其在苯环因其在苯环 34位位 C上都有羟基形成儿茶酚上都有羟基形成儿茶酚,故又称,故又称 儿茶酚胺类儿茶酚胺类 。拟肾上腺素药拟肾上腺素药n 儿茶酚胺类是临床上最重要的拟肾上腺素药儿茶酚胺类是临床上最重要的拟肾上腺素药n 按药理作用方式按药理作用方式 可分为:可分为:n 直接作用:直接作用: 直接与肾上腺素受体结合而发挥作直接与肾上腺素受体结合而发挥作用,如肾上腺素去甲肾上腺素异丙
2、肾上腺素用,如肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素等。等。n 间接作用间接作用 :通过促进去甲肾上腺素能神经释放:通过促进去甲肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素而发挥作用,如多巴胺等。去甲肾上腺素而发挥作用,如多巴胺等。n 兼有上述两种作用,兼有上述两种作用, 如间羟胺(阿拉明)等如间羟胺(阿拉明)等 拟肾上腺素药拟肾上腺素药n 临床上是按其对不同临床上是按其对不同 肾上腺能受体的选择肾上腺能受体的选择性性 而分为以下三种:而分为以下三种:n 受体激动药受体激动药 主要通过激动主要通过激动 肾上腺素能肾上腺素能受体而发挥作用。受体而发挥作用。n 受体激动药受体激动药 主要通过激动主要通过激动 肾上腺素
3、能肾上腺素能受体而发挥作用。受体而发挥作用。n , 受体激动药受体激动药 对对 及及 肾上腺能受体均肾上腺能受体均能产生激动而发挥作用能产生激动而发挥作用 肾上腺素受体在效应器细胞上分布偏重不同肾上腺素受体在效应器细胞上分布偏重不同n 心肌和支气管心肌和支气管 平滑肌平滑肌 细胞为细胞为 受体,受体, 脑血管脑血管和皮肤和皮肤 粘膜血管主要为粘膜血管主要为 受体,受体, 胃肠道则胃肠道则 兼兼有二者。有二者。n 1受体主要在受体主要在 心肌心肌n 2受体主要在受体主要在 支气管支气管 。n 作用引起皮肤粘膜血管和内脏血管收缩作用引起皮肤粘膜血管和内脏血管收缩n 作用引起心肌收缩力增强,支气管平
4、滑肌作用引起心肌收缩力增强,支气管平滑肌及骨骼肌血管,冠状动脉扩张及骨骼肌血管,冠状动脉扩张 儿茶酚胺类药对肾上腺素能受体作用强度儿茶酚胺类药对肾上腺素能受体作用强度儿茶酚胺类药物血流动力学作用比较儿茶酚胺类药物血流动力学作用比较儿茶酚胺药物共同的不良反应儿茶酚胺药物共同的不良反应n 心心 律失常律失常 /心动过速心动过速 /心悸心悸 /血压升高血压升高 /心肌缺心肌缺血血n 消化道症状消化道症状 (恶心(恶心 /呕吐)呕吐)n 神经症状神经症状 (头痛(头痛 /兴奋兴奋 /不安)不安)n 多巴胺及去甲肾上腺素静脉滴注时间过长多巴胺及去甲肾上腺素静脉滴注时间过长 /浓度过高或药液溢出血管外,可
5、引起浓度过高或药液溢出血管外,可引起 局部局部缺血坏死缺血坏死 多巴胺多巴胺Dopamine ; DAn 儿茶酚胺类药物以儿茶酚胺类药物以 多巴胺和多巴酚丁胺多巴胺和多巴酚丁胺 最为常最为常用用n 多巴胺多巴胺 : 主要作用于主要作用于 1受体和多巴胺受体,受体和多巴胺受体,大剂量作用于大剂量作用于 受体。为内源性去甲肾上腺素受体。为内源性去甲肾上腺素的前体,的前体, 正性肌力是通过直接兴奋正性肌力是通过直接兴奋 1受体和促受体和促进释放储存的去甲肾上腺素而达到进释放储存的去甲肾上腺素而达到 。兴奋多巴。兴奋多巴胺受体阻断交感神经收缩血管的活性作用,选胺受体阻断交感神经收缩血管的活性作用,选择
6、性地扩张肾,脑,肠系膜及冠状动脉,而使择性地扩张肾,脑,肠系膜及冠状动脉,而使皮肤,肌肉等血管收缩,血流少,改善休克时皮肤,肌肉等血管收缩,血流少,改善休克时体液的不合理分配现象。体液的不合理分配现象。多巴胺多巴胺n 适用于:适用于:n 急性心力衰竭急性心力衰竭n 慢性心力衰竭恶化慢性心力衰竭恶化n 各种类型休克(感染性休克各种类型休克(感染性休克 /心源性休克)心源性休克)n 尤其是急性心力衰竭伴有心源性休克,心尤其是急性心力衰竭伴有心源性休克,心脏手术后低心排血综合征,或低血压以及脏手术后低心排血综合征,或低血压以及少尿者宜选用,少尿者宜选用,n 禁忌症禁忌症 :快速型心律失常,嗜鉻细胞瘤
7、:快速型心律失常,嗜鉻细胞瘤多巴胺多巴胺n 多巴胺多巴胺 生物学效应与生物学效应与 剂量大小剂量大小 有关有关n 小剂量(小剂量( 1-5ug/kg.min) 主要兴奋多巴胺受体,扩张主要兴奋多巴胺受体,扩张肾,脑,肠系膜血管及冠状动脉,肾,脑,肠系膜血管及冠状动脉, 增加肾血流量增加肾血流量 (肾灌注(肾灌注量增加量增加 50%),周围血管阻力减低,轻度兴奋),周围血管阻力减低,轻度兴奋 受体;受体; 适适用于少尿用于少尿 。n 中剂量(中剂量( 5-10 ug/kg.min) 主要兴奋主要兴奋 1-AR, 使心肌使心肌收缩力增强和心排血量增加;血压,心率轻度增加收缩力增强和心排血量增加;血压,心率轻度增加 ,由于,由于小动,静脉收缩,小动,静脉收缩, 回心血量增加回心血量增加 ,左室充盈压轻度增加。,左室充盈压轻度增加。适用于低心排血量如败血症休克适用于低心排血量如败血症休克 。n 大剂量(大剂量( 10-15 ug/kg.min) 主要兴奋主要兴奋 1-AR,除心,除心肌收缩力增强外,心率增快和肌收缩力增强外,心率增快和 周围血管收缩周围血管收缩 ; 适用于适用于 补容补容量不起作用的低血压量不起作用的低血压 。n 大量高浓度(大量高浓度( 15 -20 ug/kg.min) 则兴奋则兴奋 -AR,引,引起血管显著收缩。一般多用中等量起血管显著收缩。一般多用中等量