1、口服缓、控释制剂ORAL SUSTAINED AND CONTROLLED RELEASE PREPARATIONS一、概述1、定义缓释制剂:释药缓慢,或先快后慢,非恒速,减少给药次数,释药速度符合一级或Higuchi方程,仍有一定峰谷控释制剂:药物以受控形式恒速释放(释药速度符合零级或近零级)或定位释放,减少给药次数,具更平稳的血药浓度2、发展意义( 1)减少服用次数,延长作用时间,提高病人顺应性( 2)平稳血药浓度,减少毒副作用( 3)增进疗效,使药物长期维持有效血浓,改善吸收3、注意:不是所有药物都能或都有必要开发成缓控制剂( 1)剂量大于普通制剂( 2)成本增加( 3)剂量调节灵活性降
2、低(增加规格)若制成缓控制剂后,与普通制剂相比无显著优点者,不宜开发4、发展蜡丸作用缓和而持久,是最早的一种缓释制剂国外:上世纪 50年代末开始研制60年代后期发展日益迅速70年代以来,研制和生产取得很大突破已上市的缓释和控释制剂达数百种国内: 80年代初开始研制大多为进口或合资药厂的产品 品种:抗生素、抗心率失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药和激素等剂型:缓释小丸、骨架型缓释片剂、包衣缓释片剂、缓释胶囊、微囊缓释制剂、缓释膜剂、缓释栓剂等 5、使用时注意事项( 1)服用方法片剂:一般不可掰开使用 只有少数骨架型缓释片可以掰断使用,如盐酸曲马多缓释片,丙戊酸钠缓释片 胶囊:不能被拆分使用 勿嚼碎服用