1、 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)l M受体阻断药l 胆碱受体阻断药l N受体阻断药l Date 1一、 M 胆碱受体阻断药是指作用于节后胆碱能神经受体 ,阻断节后胆碱能神经兴奋的药物 ,也称胆碱能神经阻断药、平滑肌解痉药。阿托品是此类药物的代表。 Date 2阿托品 (atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。药理作用 作用机制:l 阿托品为竞争性 M胆碱受体阻断药,l 对 M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断 Ach对 M胆碱受体的激动作用。Date 3阿托品与 M胆碱受体结合后内在活性很小,一般
2、不 产生激动作用。l 大剂量 阿托品对 N1 (神经节 )胆碱受体有阻断作用。l 阿托品对 Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。Date 41.腺体阿托品 阻断 M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对 阿托品最敏感, 抑制作用最强,0.5mg阿托品可产生明显 抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量 阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。Date 52.平滑肌平滑肌阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的 M受体,对多种平受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃
3、肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛 。Date 6(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。弛和降低张力的作用。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。平滑肌松弛作用较弱。Date 73.眼扩瞳Date 84.心脏心脏l (1)心率心率心率加快:较大剂量阿托品心率加快作用比心率加快:较大剂量阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的。阿托品阻断心脏的 M2受体,解除迷走神经对受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。心脏的抑制作用。l (2)房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制作房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快。用,使房室传导加快。Date 95.血管与血压血管与血压l 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响治疗量阿托品对血管与血压无明显影响,大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加,大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。组织灌注量,改善微循环。 -抗休克抗休克l 阿托品对皮肤血管扩张作用明显,出现阿托品对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。潮红、湿热。Date 10