1、第五节 中枢性镇痛药Analgesics1疼痛 剧烈疼痛 使病人感觉痛苦 危及生命 血压降低 呼吸衰竭 甚至导致休克 2比较 :解热镇痛药与中枢镇痛药 作用部位 外周 中枢 作用靶点 环氧合酶 阿片受体 解热镇痛药不能代替吗啡类使用，它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 无成瘾性 3中枢性镇痛药 对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物 不影响 意识，触觉及听觉等 不干扰 神经冲动的传导 大多为麻醉性镇痛药 连续使用后易产生身体依赖性、成瘾癖 联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物 吗啡、可卡因、大麻 4作用分类 阿片受体 激动剂 阿片受体 部分激动剂 混合型
2、激动 -拮抗剂 具有拮抗 -激动双重作用的药物也称为拮抗性镇痛药 阿片受体 拮抗剂 拮抗剂可以逆转阿片样激动剂的药理作用。5来源分类 吗啡类生物碱 吗啡，可待因，蒂巴因，罂粟碱等 半合成吗啡衍生物 海洛因，二氢埃托啡，纳洛酮 全合成镇痛药 芬太尼，哌替啶，美沙酮吗啡纳洛酮哌替啶 61. 吗啡 Morphine17-甲基 -4, 5-环氧 -7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6-二醇盐酸盐 三水合物71.1 来源 罂粟科（ papaveraccae）植物 罂粟 未成熟果的浆汁 晒干成鸦片 鸦片中至少含有 25种生物碱 Morphine含量最高（ 10），是主要镇痛成分罂粟壳81.2 理化性质 旋光性 五个手性碳，有旋光性 天然吗啡为左旋体 ， D20 -110 -115 右旋体无效91.2 理化性质 酸碱性： morphine为两性物质 叔氮原子呈弱碱性 pKa (HB+) 8.0 能与酸生成稳定的盐，如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等 3-位酚羟基显弱酸性 pKa 9.9 可与 NaOH等成盐溶解10
