受体激动药.ppt

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资源描述

1、2.阿托品 对内脏 平滑肌松 驰 作用最 显 著的是:A 子 宫 平滑肌 B 胆管 输 尿管平滑肌 C 支 气 管平滑肌D 胃 肠 道平滑肌强烈 痉挛时 E 胃 肠 道括 约 肌肾 上腺素( AD)舒 缩 血管 兴 心 脏 , 过 敏休克首 选 用。松弛 气 管促代 谢 ,心跳 骤 停哮喘 灵 。 受体激 动药 去甲 肾 上腺素 (noradrenaline、norepinephrine)去甲 肾 上腺素( noradrenaline )体内来源: N末梢、肾上腺髓质。药用品,人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。 体 内过 程 1 . 给药 方法:只宜 静 脉滴注法 给

2、药, 为 什 么 ? 口服收 缩 胃黏膜,在 碱 性 肠 液易分 解。 皮下注射收 缩 血管, 发 生 组织 坏死。 静 脉推注,引起 BP急 剧 升高,心律紊乱 1 2.分布: 心、 肾 上腺髓 质 、血管等 3.摄 取 1和 摄 取 2 代 谢 : 经 COMT(儿茶酚氧位甲基 转 移 酶 )、MAO( 单 胺氧化 酶 ) 转 化,最后的代 谢产 物 为3甲 氧 4 羟 扁桃酸( VMA,90%),或 间 甲 肾上腺素。 统称为儿 茶 酚胺 的代 谢产 物。 排泄:尿中以 VMA为 主( 90)。少量原形4 16, 结 合型 间 甲 NA和 间 甲 NA.【 药 理作用 】对 受体有强大激

3、 动 作用; 对 1受体激 动 作用弱; 对 2 受体几乎无作用。1. 血管:主要是小 动 脉和小 静 脉收 缩 。皮 肤 黏膜血管收 缩 最明 显 , 肾 血管次之。此外 脑 、肝、肠 系膜、骨骼肌血管均呈收 缩状态 。冠 状 血管 扩张 。2. 心 脏 :激 动 心 脏 1受体,使心 脏兴奋 。但在整体情 况 下,由于血 压 升高,反射性 兴奋 迷走神 经,使心率 减 慢。心搏出量 变 化不大, 这 是由于外周阻力增加,增加心 脏的射血阻力所致。3. 血 压 :有 较 强升 压 作用,避免用大 剂 量。冠 状动 脉舒 张 灌注 压 增加 冠脉 流量 a 间 接作用:心 脏兴奋 腺 苷 增加

4、 冠脉 扩张 冠脉流量 b 血 压 灌注 压 冠脉流量 肾 上腺素和去甲 肾 上腺素的 区别 :血液中的 肾 上腺素和去甲 肾 上腺素主要由 肾 上腺髓 质所分泌, 两 者 对 心和血管的作用, 既 有共性,又有特殊性, 这 是因 为它们与 心肌和血管平滑肌 细 胞膜上不同的 肾 上腺素能受体, 结 合能力不同所致。 肾 上腺素 与 心肌 细 胞膜上相 应 受体 结 合后,使心率增快,心肌收 缩 力增强,心 输 出量增多, 临 床常作 为 强心急救 药 ; 与 血管平滑肌 细 胞膜上相 应 受体 结 合后,使皮 肤 、 肾 、胃 肠 的血管收 缩 ,但 对 骨骼肌和肝的血管,生理 浓 度使其舒 张 ,大 剂 量 时 使其收 缩 ,故正常生理 浓 度的 肾 上腺素, 对 外周阻力影 响 不大。 去甲 肾 上腺素也能 显 著地增强心肌收 缩 力,使心率增快,心 输 出量增多;使除冠 状动 脉以外的小 动 脉强烈收缩 ,引起外周阻力明 显 增大而血 压 升高,故 临 床常作为 升 压药应 用。可是,在完整机体 给 予 静 脉注射去甲肾 上腺素后,通常 会 出 现 心率 减 慢。 这 是由于去甲 肾上腺素能使外周阻力明 显 增大而升高血 压 的 这 一效 应 ,通 过压 力感受器反射而使心率 减 慢, 从 而掩盖了去甲肾 上腺素 对 心的直接作用之故。

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