1、u- 内酰胺类u四环素类u氨基糖甙类u大环内酯类u其它类1-Lactam Antibiotics Section 12Cephalosporins头孢菌素类Penicillins青霉素类Classical -Lactam Antibiotics3u分子内均含有四元的 -内酰胺环，青霉素类母核由 -内酰胺环与氢化噻唑环并合而成，而头孢菌素类母核则由 -内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成；u分子中均含有羧基，可与碱金属离子如钾、钠形成水溶性盐或与普鲁卡因等有机碱形成有机盐，使稳定性有所提高；u在 -内酰胺环羰基的 -碳都有一个酰胺侧链；青霉素类在 6位，而头孢菌素类在 7位；u两个稠合环不共平面，青霉素
2、样 N1-C5轴折叠，头孢菌素沿 N1-C6轴折叠；u分子中均含有多个不对称碳原子，如青霉素的 2、 5、 6位和头孢菌素的 6、 7位，因而均具有旋光性。抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰胺侧链中的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。4Oxacephems头霉素类 MonobactamCarbapenem碳青霉烯类单环 - 内酰胺类 Nonclassical -Lactam Antibiotics5一、青霉素类 Penicillins 6Benzylpenicillin青霉素 Gu 临床上常用其钠盐或钾盐（粉针剂） ;u 治疗 G+菌感染的首选药物。 u 缺点：不能口服、易
3、产生耐药性、抗菌谱窄、易过敏、化学性质不稳定等。1、 Natural Penicillins 7Phenoxymethyl-penicillin青霉素 V u其抗菌谱和抗菌活性和青霉素 G相似。u具有耐酸性，不易被胃酸破坏，因此可做成口服片剂。8在强酸条件下或氯化高汞的作用下， -内酰胺环发生裂解，生成青霉酸，青霉酸与水生成青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，释放出二氧化碳，生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸，再分解为 D-青霉胺和青霉醛。9u在弱酸 (pH=4)的室温条件下，侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻 -内酰胺环，再经重排生成青霉二酸，青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。10
