1、第四十一章氨基苷类抗生素The Aminoglycosides 制作：田汉文l目的要求：l掌握氨基苷类抗生素的共性 抗菌谱、抗菌力、作用机制、耐药性、体内过程、不良反应；链霉素、庆大霉素、阿米卡星。氨基苷类抗生素l 分子结构由氨基糖和非糖部分组成 .l 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、西索米星、奈替米星、小诺米星、新霉素等 .第一节 氨基糖苷类抗生素的共性l 【药理作用】氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。3.具有明显的抗生素后效应。4.具有初次接触效应。5
2、.在碱性环境中抗菌活性增强。l 【 作用机制 】1 抑制蛋白质合成 始动阶段 70 S始动复合物抑制 延伸阶段 抑制 30S亚单位，合成无 功能蛋白质 终止阶段 阻止释放因子入 A位及70S复合物解离2. 细胞膜通透性增加 离子吸附作用为静止期杀菌药。【 体内过程】1吸收 ，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。l2分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低，脑脊液中浓度不到 1%，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高 .3消除 主要以原形经肾小球滤过排泄， t1/2约为 23 h， 肾衰竭患者可延长 2030倍以上，从而导致药物蓄积中毒。 【临床应用】主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。l【 不良反应 】1. 肾毒性急性近曲小管变形、坏死尿中可见蛋白、管性、红细胞，重者见氮质血症卡那霉素庆大霉素链霉素和剂量疗程成正比 。2. 耳毒性表现 ：前庭功能损害耳窝神经损害原因 ：药物在内耳外淋巴液蓄积，毛细胞受损预防 ：观察，依肾功调整剂量，疗程 14天。3. 神经肌肉阻滞表现为肌无力，常见静滴或腹腔给药原因 ：乙酰胆碱释放受阻抢救 ：钙剂或新斯的明4. 过敏反应嗜酸性细胞增多、皮疹、药热和过敏性休克。
