1、单击此处编辑母版标题样式单击添加署名或公司信息n影响药物吸收的物理化因素之透膜机制王晓扬透膜机制被动扩散膜两侧存在物质浓度差时，随浓度梯度物质移动的现象称作被动运输载体媒介转运指膜上的化学载体与药物结合并将药物转运至膜的另一侧，然后与药物分离。被动转运途径1、单纯扩散 类脂途径脂溶性药物溶于类脂膜中，由高浓度侧扩散至低浓度侧影响药物的透膜扩散速率的因素药物的理化性质膜本身的性质浓度梯度被动扩散采用被动运输的透过速度符合 Fick定律V：吸收速度 Rm/aq ：膜 |管腔内液间的分配系数Dm：药物在膜中扩散系数 Cg-Cb：膜的两侧浓度梯度Am：吸收表面积 ：膜的厚度胃和肠表面积的差影响 Am；
2、亲油性的差影响 Rm/aq 上述 公式中常数较多，可以采用公式常数 k称作清除常数血液量比消化道内液量大得多，而且循环速度快，因此，可以认为 Cg Cb， 上述 公式可变形为公式因此，药物的吸收属于一般地一级速度过程，吸收速度与消化道内液中药物浓度成正比，即使改变浓度但吸收率不变由 Ficks 定律说明影响药物被动转运的因素：（ 1）细胞膜两侧药物浓度梯度 C ，是药物的扩散动力，使药物分子从高浓度的一侧向膜的另一侧转运。被动吸收符合一级动力学，转运速率与药物在吸收部位的浓度成正比。（ 2）吸收速率与膜表面积 (A)、药物的分配系数 ( Rm/aq )和扩散系数 (Dm)成正比关系。与膜厚度
3、XM成反比，即 A的部位 (如小肠 )是吸收最佳部位；脂溶性(Rm/aq)大的药物分配系数大，吸收迅速。 药 物 浓 度与吸收速度的关系A：被 动扩 散机制B： 载 体媒介 转 运2、微孔转运途径 ： 小分子（分子量小于 100）水溶性物质 (如水、乙醇、尿素等 )能通过微孔，但透过率低。人体各部位细胞膜的微孔大小不一 :空肠粘膜微孔 8.5， 回肠 33.8，毛细血管内皮细胞及肾小球细胞膜的微孔约为 90 分子量高达 1万一 2万的物质也能透过。 因 微孔带有正电荷的蛋白质或吸附阳离子，能排斥阳离子，利于阴离子通过 。3、 离子对转运某些高度解离的药物如季铵盐、磺酸和咖啡衍生物等阳离子化合物，在生理条件下，其吸收机制不能用其它机制来解释。阳离子化合物 +（胃肠道中内源性阴离子）粘蛋白 电中性离子对复合物其电荷埋藏在离子对复合物内。脂溶性较强。故以被动转运方式进入细胞膜吸收。载体媒介转运载体媒介转运 ： 指膜上的化学载体与药物结合并将药物转运至膜的另一侧，然后与药物分离。载体转运 ： 主动转运和促进扩散主动转运： 借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运。是人体必需物质重要的转运方式，可用米氏方程描述 。
