1、Your company slogan一、 M受体拮抗剂muscarinic receptor antagonists 作用： 抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔加速心律松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床应用： 治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类：1）天然茄科生物碱类及其半合成类似物 2）合成 M受体拮抗剂 M样作用心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。M受体激动剂主要用于 手术后腹气涨、尿潴留；缩瞳；降低眼内压，治疗青光眼；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用
2、，可用于止痛。Your company slogan1）茄科生物碱类 M受体拮抗剂 阿托品Atropine 东莨菪碱Scopolamine 山莨菪碱Anisodamine 樟柳碱Anisodine Your company slogan茄科生物碱类阿托品仅兴奋呼吸中枢 东莨菪碱镇静药山莨菪碱 樟柳碱 中枢作用：氧桥 ，羟基 M胆碱拮抗作用与阿托品相似或稍弱。 Your company slogan硫酸阿托品 Atropine Sulphate 1、托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化结构特点：2、莨菪醇：氢化吡咯 +哌啶；3个 C*，内消旋化， 无旋光性3、莨菪酸： 1个 C*， 2个光学异构
3、体Your company slogan 天然托品酸： S-(-)-托品酸 托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化， 故 Atropine为 外消旋体 。 左旋体抗 M胆碱作用比消旋体强 2倍 左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强 850倍，毒性更大 所以 临床用更安全、也更易制备的外消旋体 。 Your company slogan理化性质1、叔胺： 碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。2、酯键： 弱酸性、近中性稳定；碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸3、 Vitali反应 （莨菪酸的特异反应）深紫色 -暗红色 -颜色消失Your company slogan理化性质理化性质4、与硫酸及重铬酸钾加热，水解生成莨菪酸、与硫酸及重铬酸钾加热，水解生成莨菪酸，被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁味。，被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁味。Your company slogan阿托品的半合成类似物Your company slogan东莨菪碱的半合成类似物对支气管扩张作用可持续24h以上是第一个一天一次的长效吸入型支气管扩张药Your company slogan2）合成 M受体拮抗剂药效基本结构：氨基乙醇酯 -ACh 酰基上的大基团：阻断 M受体功能 关键 合成 M受体拮抗剂的结构通式受体负离子位点
