1、第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药中药学院药理教研室杜先华1解热镇痛抗炎药 定义 :是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为 NSAIDS。23NSAIDs发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸( salicylic acid) 1899年 Bayer 药厂合成 aspirin,开创了 NSAIDs发展的先河 20世纪 50年代合成了吡唑酮类 20世纪 60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪 70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 4作用 及机 制 作用:1. 解热作用:2. 镇痛作用:3. 抗炎作用: 共 同机制抑 制花生四烯酸( AA
2、)代谢过程中的环氧化酶( COX),使前列腺素( PG)合成减少。解热镇痛抗炎药 5前列腺素 ( prostaglandin, PG)前列腺素是一族含有一个五碳和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸。广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。1. 体温升高。2.致痛作用和痛觉增敏3.参与炎症反应PGE2PGF2a 6体温的调节温度感受器 (体表,内脏,中枢 )冷热刺激下丘脑前部视前区温度敏感神经元信号传入影响体温调节中枢冷刺激 热刺激产热 散热 产热 散热 保持体温恒定解热作用7一、解 热 解热镇痛抗炎药 8氯丙嗪 阿司匹林 药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药效应 调节体温 解热机制 直接作用于体温调节中枢 抑制 PG的合成和释放特点 1环境温度低 降温 只降发热体温1)环境温度越低,降温越显著 不降正常体温2)可降发热、正常体温2高温环境 升温用途 人工冬眠疗法(降温) 解热9疼痛疼痛的产生:组织损伤炎症刺激致炎致痛物质释放增多提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢二、镇 痛10