1、PPT内容u解热镇痛抗炎药1.总论 讲解该类药物共有特点2.各论 讲解具体药物特点u抗痛风药1.总论 讲解概述性内容2.各论 讲解痛风代表性药物(别嘌醇、秋水仙碱等)的具体特点一、解热镇痛抗炎药 总论(一)概述u解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物,其中绝大多数药物具抗炎、抗风湿作用。由于其抗炎作用与糖皮质激素不同,又将这类药称为非甾体抗炎药( NSAIDs)。由于阿司匹林为该类药物最早发现,故又称为阿司匹林类药物。目前,国内市场在售的该类药物多达 50多种。(二)作用机制u抑制环氧化酶( COX),减少炎症组织前列腺素( PGs )的生成而发挥解热、镇痛、抗炎作用作用(见图一、图二)
2、。图一:非甾体抗炎药药理作用机制环氧化酶 COX非甾体抗炎药细胞膜破损释放磷脂花生四烯酸生理活性前列腺素 PGs( PGI2 PGD2 PGE2 PGF2)炎症 发热 疼痛5, 8, 11, 14-二十碳四烯酸 中间体 PGs磷脂酶PGH2PGG2各种生理活性 PGs图二:中间体 PGH2生成过程(三)分类w化学结构分类:见表 1。w根据对 COX-1和 COX-2亚型选择性分类:该分类法与临床应用关系密切。分为非选择性 COX抑制剂和选择性 COX-2抑制剂。具体见表 2.水 杨 酸 类 阿司匹林苯胺 类 对 乙 酰 氨基酚吲哚类 吲哚 美辛芳基乙酸 类 双 氯 芬酸芳基丙酸 类 布洛芬、
3、萘 普生烯 醇酸 类 吡 罗 昔康、美洛昔康、 氯诺 昔康吡 唑酮类 保泰松其它 萘 丁美 酮 ,舒林酸,塞来昔布等表一: NSAIDs传统化学分类非 选择性 COX抑制 剂阿司匹林、 对 乙 酰 氨基酚、 吲哚美辛、双 氯 芬酸、布洛芬、 萘 普生、吡 罗 昔康、美洛昔康、 氯诺昔康、保泰松、 萘 丁美 酮 、舒林酸,等等选择 性COX-2抑制 剂昔布 类药 物: 罗 非昔布、伐地昔布、塞来昔布、依托考昔(依托昔布)、帕瑞昔布;以及尼美舒利表二: NSAIDs根据 COX选择性分类法(四)不良反应w人体胃肠道、肾脏、心血管均广泛存在COX不同亚型( COX-1和 COX-2),血小板为 COX-1亚型,其合成的 PGs类物质有重要生理功能(见图三)。因此, PGs合成抑制剂 NSAIDs预期会在上述系统产生不良反应。