1、内容提要内容提要n 认识 受体阻滞剂n 受体阻滞剂用于治疗心力衰竭:从禁忌症到适应症n 受体阻滞剂的使用方法n 受体阻滞剂能否用于急性心力衰竭n 不同 受体阻滞剂的差别和应用选择内容提要内容提要n 认识 受体阻滞剂n 受体阻滞剂用于治疗心力衰竭:从禁忌症到适应症n 受体阻滞剂的使用方法n 受体阻滞剂能否用于急性心力衰竭n 不同 受体阻滞剂的差别和应用选择-受体阻滞剂1988的诺贝尔医学奖“ -blockers were the greatest breakthrough when it comes to pharmaceuticals against heart illness since t
2、he discovery of digitalis 200 years ago ”“ 自从 200年前发现洋地黄以来, -受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的最伟大突破 ”-受体阻滞剂发展史l 1894年 - 发现肾上腺,肾上腺激素l 1948年 - Ahlquist发现 和 受体l 1958年 - 发现 受体阻滞剂l 1962年 - pronethalol(丙萘洛尔)治疗心绞痛,后因致癌性被淘汰l 1964年 - 心得安 (propranolol),治疗心绞痛和高血压发明者英国 James Black爵士因此荣获1988年诺贝尔奖l 1970s以来广泛用于治疗高血压、冠心病,近年心力衰竭l 200
3、4年 - 欧洲 ESC关于 受体阻滞剂专家共识-受体阻滞剂发展史l 1894年 - 发现肾上腺,肾上腺激素l 1948年 - Ahlquist发现 和 受体l 1958年 - 发现 受体阻滞剂l 1962年 - pronethalol(丙萘洛尔)治疗心绞痛,后因致癌性被淘汰l 1964年 - 心得安 (propranolol),治疗心绞痛和高血压发明者英国 James Black爵士因此荣获1988年诺贝尔奖l 1970s以来广泛用于治疗高血压、冠心病,近年心力衰竭l 2004年 - 欧洲 ESC关于 受体阻滞剂专家共识心脏( 窦房结、房室结、心房心室肌)12 正性频率、正性传导、正性肌力、心
4、室自律性增加动脉、静脉 2 扩张血管骨骼肌 2 扩张血管,增加收缩力肝脏 2 分解和合成糖原胰腺( 细胞) 2 分泌胰岛素和高血糖素脂肪细胞 1 分解脂肪支气管 2 扩张支气管肾脏 1 分泌肾素神经末梢 2 促进去甲基肾上腺素的释放甲状腺 2 T4T3 转化受体介导的生理作用交感神经系统与心血管疾病交感神经系统与心血管疾病n 交感神经 -肾上腺系统 :儿茶酚胺(去甲肾上腺素、肾上腺素)n 交感神经系统兴奋的心血管表现 :血压高、心率快、心脏做功增加,心肌耗氧量增加n 交感神经兴奋的有害作用 :引起和加重高血压,诱发和加重心肌缺血,导致冠脉事件发生(心绞痛、心肌梗死、心律失常、猝死);长期作用引起心肌重构,心衰发生发展-阻滞剂的作用机制u降低交感神经张力 降低儿茶酚胺的心脏毒性u抑制神经激素活性增高和 RAAS 间的相互作用u降低血压、减慢心率、降低心肌收缩力u缓解心肌缺血u减少心肌耗氧u冠脉血流重分配u减少心律失常u包括复杂室性心律失常、房颤、房扑、房速u提高心室颤动阈值,降低猝死危险ESC Expert Consensus Document on -blockers 2004