第十六章 抗癫痫药Antiepilepsy Drugs抗癫痫药癫痫( epilepsy): 一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。表现为突然发作,短暂的运动,感觉功能或精神异常,并伴有异常脑电图大发作连续发生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为 危重急症 。抗癫痫药的作用机制,有两种方式: 1.抑制病灶神经元过度放电。2.作用于病灶周围正常神经组织,遏制异常放电的扩散。苯妥英钠苯妥英钠( phenytoin sodium):二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药 。1不能抑制癫痫病灶异常放电,阻止向正常脑组织扩散2. 膜稳定作用阻滞 Na+通道,减少 Na+内流。3.抑制 Ca+通道,抑制 Ca+内流4.对钙调激素系统的影响作用机制临床应用1.抗癫痫: 治疗大发作和局限性发作的首选药对小发作无效。 。2.治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征: 与癫痫有相似发作机制。3.抗心率失常 :有专节讨论。体内过程1. 苯妥英纳强碱性,刺激性大,不易肌肉注射。口服吸收慢而不规则,血浆蛋白结合率高, 85%-90% 。2. 肝药酶代谢,诱导剂。酶的遗传变异使其存在明显的个体差异,用药需个体化。