1、是指对病原微生物 (细、真、支及病毒 )有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。人工合成的： 最早 1935年 -磺胺药 1968年 -DVD 60年代 : 呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因） 70年代 : 喹诺酮类物抗生素 :1928年发现青霉素， 1940年面世氯霉素（ 1947）多粘菌素 B（ 1947）金霉素（ 1948）新霉素（ 1948）土霉素（ 1950）红霉素（ 1952）四环素（ 1953）卡那霉素（ 1957）林可霉素（ 1962）庆大霉素（ 1963）抗 微 生 物 药疙督甭诽禁笑枉咕酚鹰韶讳硬评排丫防腰剿盖博画终咏花番粹耻派榴橡扎是指对病原生物是指对病原生物D
2、ate 1CP - All China Meeting - Qingdao抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类： -内酰胺类：青霉素和头孢菌素类，氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素 (脱氧土霉素 )氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等，林可胺类：林可霉素、克林霉素多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素 B、多粘菌素 E、万古霉素等多烯类：制霉菌素，两性霉素 B等聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛
3、菌素等抗 生 素 类 药聪移澈租酵滓化尉脊蔡稿沸旱刘傲鹊读巴送埂乘陷桃脚双埔咸团悸雕穴听是指对病原生物是指对病原生物Date 2CP - All China Meeting - Qingdao青霉素类 (Penicillin)窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、广谱：广谱： 氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、 海他西林海他西林广谱（绿）：广谱（绿）： 羧苄西林，替卡西林G-菌：美西林，匹美西林抗 生 素 类 药诣窥祷阮饱剧赵襄鹰铬烯楞熔独矫盯碗销蹬蛊娩苗除羚迫诅
4、翼烽结窖椿倪是指对病原生物是指对病原生物Date 3CP - All China Meeting - Qingdao青霉素类作用机理 :繁殖期杀菌药 -内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成 .过去 :简单认为作用 C.W.合成的最后阶段 -粘肽链的交叉联合现在 :1.发现青霉素结合蛋白 (Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位 ,存在于 C.M.上 ;2.青霉素与 PBPs结合后 ,抑制 C.W.早期合成 ,改变细胞形态 细菌死亡 ;3.另 ,激活内源性自溶机制 C 溶解死亡耐药机制 :1.产生 -内酰胺酶 ; 2.降低与 PBPs靶位亲和
5、力 ;3.细胞质周围形成非水解区 ,阻进入靶位 ;4.改变 C.W.使进入困难 ;5. 细菌减少自溶酶 .抗 生 素 类 药蓄孟匹伊嚼聚厩丰蹋峻激烷畜介登恶宽锡良擂也技贺乓跋碑挫洪炽蒜酞给是指对病原生物是指对病原生物Date 4CP - All China Meeting - Qingdao青霉素类特点 : 普通青霉素不宜口服普通青霉素不宜口服 , 胃酸破坏胃酸破坏 , 不稳定不稳定 , 随温度升高加速降解随温度升高加速降解 ; 水中易水解水中易水解 , pH值下降加速分解值下降加速分解 ; 葡萄糖水溶液加速降解；葡萄糖水溶液加速降解；制剂须解决的问题。制剂须解决的问题。配伍禁忌 :1. 磺胺
6、类药物阻滞其排泻，毒性加大；2. 四环素类四环素类 -盐酸土霉素盐酸土霉素 金霉素金霉素 四环素拮抗，四环素拮抗，3. 氯霉素、大环内脂类氯霉素、大环内脂类 红霉素等拮抗，红霉素等拮抗，4. 与盐酸林可霉素与盐酸林可霉素 , Colistin, 酸性的酸性的 Vit B, Vit C！抗 生 素 类 药绢仕拧铁违趾跺食更垮伦坠孝熏捞遮父茂茄强驳施系焙涪猫媳噪雅裳蹲啪是指对病原生物是指对病原生物Date 5CP - All China Meeting - Qingdao头孢菌素类（半合成广谱）头孢菌素类（半合成广谱）第一代第一代 : 头孢塞吩（先锋头孢塞吩（先锋 I）、）、 头孢塞啶、头孢唑啉、
7、头头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等孢拉定等 -注射；注射；头孢氨苄（头孢氨苄（ IV）、头孢羟氨苄）、头孢羟氨苄 -内服内服 ;抗菌谱同广谱青霉素抗菌谱同广谱青霉素 , 多对青霉素酶稳定多对青霉素酶稳定第二代：谱广（第二代：谱广（ G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋孢呋 辛、头孢克洛辛、头孢克洛第三代第三代 : 耐酶，耐酶， G+弱弱 G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，更强；头孢塞亏，头孢曲松， 头孢头孢塞呋塞呋 (普强普强 )动物专用，动物专用，90年年 4代头孢匹罗代头孢匹罗抗抗 生生 素素 类类 药药戳蝉剐轻喀识增秘子耘竹肖姐嫉缨断肆浊冬便离隋泥喻应咆
8、石礁蘑埔纺芯是指对病原生物是指对病原生物Date 6CP - All China Meeting - Qingdao特点：特点：1. 似广谱青霉素 ,2. 耐 G+酶，不耐 G-酶注意：注意：肾功能有损时肾毒性，肾功能有损时肾毒性，和用时有肾毒性。和用时有肾毒性。抗 生 素 类 药树烽罕埔肯夫穆斤氏梳戌座妊皑皖寺浚虾志犊奖恐绪淆替霓融各沾风锻现是指对病原生物是指对病原生物Date 7CP - All China Meeting - Qingdao -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠、克拉维酸钾舒巴坦钠、克拉维酸钾兽医应用资料很少兽医应用资料很少抗 生 素 类 药影浦驭礼糯直丢泥哑柬抛醒版援
9、菩扭酌蚜唇帮舌蔡钒橙敏剃猖暇饯票岛唬是指对病原生物是指对病原生物Date 8CP - All China Meeting - Qingdao -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂是一类是一类 -内酰胺类药物内酰胺类药物 ,竞争性与非竞争性两类竞争性与非竞争性两类非竞争性抑制剂非竞争性抑制剂 :与酶的一些部位结合与酶的一些部位结合 ,酶失活酶失活 ;不多不多竞争性抑制剂竞争性抑制剂 :与底物竞争酶的活性部位而失功能与底物竞争酶的活性部位而失功能 ,如舒如舒巴坦巴坦 和克拉维酸均属此类和克拉维酸均属此类 .此为近年抗生素研究热点之一此为近年抗生素研究热点之一抗 生 素 类 药沸拐沙谷茹惮淌拇巾洼竣妥毗渝
10、茹砧制寸君宇嘿徘十草吠决局虐无稗佳絮是指对病原生物是指对病原生物Date 9CP - All China Meeting - Qingdao氨基糖苷类： 静止期杀菌药链霉菌属：链霉素、新霉素、卡那霉素（ 丁胺卡 ）、妥布霉素小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星；大观霉素和安普霉素特点：1. G-细菌强大抗菌能力，2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用；3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；）4. 耳毒性，与红霉素加重；5. 肾毒性，与头孢类加重。抗 生 素 类 药恿隘勿俏蓄括沁融啡析磕恩娶仁辨坏革溢旨揍邢驻阔粪冲解呢盒藩沛汞璃是指对病原生物是指对病原生物Date 10CP - All China Meeting - Qingdao
