一百种药物处方工艺题库.doc

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资源描述

1、100 个药品工艺处方1氨茶碱注射液取计算量重的茶碱加入二乙胺,使其生成氨茶碱,加入注射用水,PH 应为 8.69.0,每毫升含二水合氨茶碱为 23.5626.75mg,每克含二水合氨茶碱含乙二胺为 131152mg。检验合格后,经过滤澄明、粉装、灭菌即得。注:氨茶碱的制备 在剧烈搅拌下将茶碱加入含有等摩尔的乙二胺的无水乙醇中,数小时后,滤取沉淀,用冷乙醇洗涤,在低温下干燥即得氨茶碱。2安痛定滴鼻液氨基比林 5.0g,安替比林 2.0g,巴比妥 0.9g,乙二胺四乙酸二钠(EDTA2Na)0.02g,月桂醇硫酸钠 0.01g,蒸馏水加至 100ml,常法制备而得。3保泰松外用香膏剂保泰松 5g

2、,二甲基亚砜 10g,硬脂酸 2g,乙二醇棕榈酸硬脂酸酯12g,甘油 5g,杏仁油 5g,水 100g,抗氧剂与香精适量,常法制成膏剂即得。4硫酸阿托品缓释片硫酸阿托品 1.6g,CaHPO4 158.04g,70%二醛淀粉浆 10.0g,25%乙基甲基纤维素液 15.0g,混合均匀后用无水乙醇 50ml 湿法制粒压片即得。6阿司匹林微囊取阿司匹林结晶粉 20g 混悬于乙基纤维素(1.5g)的醋酸乙酯溶液中,再将此混悬溶液搅拌分散于聚乙烯醇(3g)的水溶液中,加适量水稀释,在不断搅拌下蒸发除去醋酸乙酯,即得阿司匹林微囊(直径 0.60.8mm) 。将乙基纤维素溶于醋酸乙酯中,取阿司匹林(直径3

3、00m)混悬于前述溶液中,将此混悬液倾入聚样乙烯氢化蓖麻油中,然后将混合液喷雾干燥,使醋酸乙酯挥发,得阿司匹林微囊,再按一般工艺压片。成品在人工胃液中释放缓慢。7长效盐酸新福林片取盐酸乙基新福林 7g,与硬酯酸镁 33g 混合,加甲基硅树脂溶于25ml 甲苯溶液,研和,通过 30 目筛制粒,50干燥;另取乙基纤维素(粒度为 3080 目)80g 与羟丙基纤维素(粒度为 30100 目)40g,加于上述颗粒中,再加硬酯酸镁 0.9g 做润滑剂,充分混匀后压片而制得。片重为 146.9mg,片子直径为 8mm。8地塞米松乳膏剂取醋酸地塞米松 1g,月桂 酮 10g,二甲基亚砜 100ml,甘油10

4、0ml,乙酰化单甘油酯 50g,硬脂酸 50g,三乙醇胺 1g,香料、抑菌剂适量,水加至 1000ml。常法制成乳膏剂即得。10蒽林涂膜剂蒽林 0.5g,聚甲基丙烯酸酯 12g,乙酸乙酯加至 200ml。制法:将聚甲基丙烯酸酯、乙酸乙酯于水浴上回流至溶后,再加入蒽林粉回流至溶,冷却后过滤、分装于棕色瓶中即得。本品用于治疗各种寻常性银屑病。12止痛抗炎气雾剂樟脑 4.5 份,薄荷脑 4.5 份,水杨酸甲脂 3.0 份,水杨酸乙二醇酯2.0 份,乙醇 34.2 份,水 28.3 份,二甲醚 14 份以及液化石油气(在 20时压力为 176.5kPa)9 份组成。配制时先将樟脑、薄荷脑、水杨酸乙二醇

5、酯溶于乙醇,在加入水。混合物放在气雾剂中,将二甲醚和液化石油气在加压下加入。15氯高铁血红素咀嚼片处方:氯高铁血红素,甘露醇,蔗糖,微晶纤维素,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸工艺:氯高铁血红素与甘露醇按等量递加法放置在混合机中混合小时,然后一起粉碎过目筛制成稀释散,蔗糖和微晶纤维素一起粉碎过目筛后,再与稀释散混合均匀,加入浓度为的羟丙基甲基纤维素溶液制软材,目制粒,在干燥小时,加入浓度为的硬脂酸溶液混合均匀,在干燥小时,目整粒后压片,成品为棕褐色异型片,吸收率,主治缺铁性贫血,稳定性好、剂量易于控制、携带及服用方便。17蜡质骨架缓释片以巴西棕榈蜡为骨架材料,聚乙二醇-1500、4000、6000 为

6、骨架致孔导剂(添加量一般为 1025%) ,采用熔融法和溶媒蒸发法制备茶碱缓释片。致孔导剂聚乙二醇可增大缓释片的释药速率,以熔融法制备的缓释比溶媒蒸发法制备的释药快。在溶出的前 7 小时内呈零级释药速率,此取决于致孔导剂的添加量。18 丙烯酸-甲基丙烯酸酯共制茶碱缓释片将聚乙二醇600 和乙基纤维素熔融后,分别倒入加热板上的陶瓷碟(温度分别控制在 75、85和 90各 10 分钟)中混合,加入丙烯酸甲基丙烯酯树脂,搅拌 10 分钟。然后,在保温下加入茶碱再搅拌 10 分钟,使药物分布均匀。将此混合物趁热倒在玻璃板上,降温并保持在 0,使其凝结。将每块凝结的固体转入陶瓷研钵内研磨 15 分钟,过

7、筛收集粒度小于 420m 的粉粒。将其压成片重200mg,直径为 7.5mm,硬度为 3.5 和 4.8kg/cm 的两种片剂,整批片重和硬度的均匀性差异不超过 5%。体外溶出试验表明,药物自片剂内溶出速度受硬度影响较小。硬度可能使片剂骨架内的孔道密度和孔道曲率改变,从而影响了释药速率。采用固体分散技术制粒和药物微粉化可获得相近的释药速率。进行固体分散时采用较高的温度(90)使聚合物内药物高度分散并获得较大的表面积,因而显著地增大了单位时间内释药速率。19以甘油硬脂酸酯为骨架材料,微晶纤维素为致孔导剂制茶碱缓释片。可用熔融法和溶媒蒸发法制得。 熔融法:将甘油硬脂酸酯或丙二醇硬脂酸酯在 65水上

8、熔融,边搅拌边慢慢加入茶碱与微晶纤维素的混合物(已过 60 目筛) 。在继续搅拌下让其慢慢冷却。刮下凝结物,过 14 目筛制粒,加硬脂酸镁压片。 溶媒蒸发法:将甘油硬脂酸酯或丙二醇硬脂酸酯溶于 60的乙醇中,加入药物与微晶纤维素的混合物,充分搅匀,蒸去溶媒。干块粉碎、制粒、压片。两法制得的片剂片重均为 600mg,直径为12mm。体外溶出试验表明,此两种处方制备的缓释片在一段时间内呈控制药物溶出的骨架型缓释、释药速率随处方中微晶纤维素与甘油硬脂酸酯添加量的配比增大而加快;以溶媒蒸发法制备的缓释片比熔融法制备的释药较快;采用丙二醇硬脂酸酯为骨架材料所得结果相似,但比采用甘油硬脂酸酯者释药略快一些

9、。20盐酸土霉素注射液取盐酸土霉素 50g,Mgcl220g,丙二醇 200g,PVP25g,尿素50g,Na2S2O52g,二乙醇胺 45g,蒸馏水加至 1000ml,常法制成注射剂即得。21氨基比林栓剂氨基比林抗坏血酸盐 800mg,枸橼酸钙(含 4H2O)10mg,焦亚硫酸钾(K2S2O5)20mg,BHA2mg,EDTA1mg,脂肪酸甘油酯适量,卵磷脂适量,其他适宜的栓剂基质适量,常法制成栓剂。本栓剂久存稳定,不变色。氨基比林抗坏血酸盐是由 VC 与二氨基比林反应,冷冻干燥24h 而制得。22复方扑热息痛胶囊取 90.868 份阿司匹林颗粒加热到 50,用 1:1 的甲基丙烯酸和甲基丙

10、烯酸酯的共聚物和 0.045%AF 乳液(消泡剂)包衣,在沸腾干燥床中于 37.8干燥 24h 以上,然后称取 52.144g 加入月桂醇硫酸钠0.203g,扑热息痛 41.45g,二甲基桂油 0.363g,聚氧乙烯脱水单油酸酯 0.145g 混合均匀,装入胶囊即得。胶囊重 700mg,每粒含阿司匹林和扑入息痛各 325mg。本制剂能迅速发挥镇痛作用,对胃无刺激性。23阿司匹林缓释片取阿司匹林粉 1000g(结晶直径为 0.1770mm) 、乙氧基乙基纤维素(含乙氧基 12%)70g 溶于 300ml(1:1)甲苯二氯甲烷的溶液与含二甲基聚硅氧烷 30g 的甲苯溶液,淀粉 0.04g,甘油棕榈

11、酸硬酯酸酯 0.03g,滑石粉 0.005g、微晶纤维素 0.01g,常法制成片剂即得。24氢化可的松注射液取醋酸氢化可的松 125g、溶解于二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺650ml 中,过滤后,在搅拌下加入-2513L20%乙醇水溶液,并加入7L0.05%吐温80 水溶液,防止凝聚,分离微晶(3m) ,水洗后加入 10%PVP 或 PVA 作助悬剂、防腐剂等,常法制成混悬注射液即得(120热压蒸汽灭菌 2030min) 。26MCCT 搽剂处方:甲硝唑 2.0g,氯霉素 2.5g,克霉唑 5.0g,去炎松 0.25g,薄荷脑 2.0g,二甲基亚砜 10ml,95%乙醇 631.6ml,蒸馏水加至

12、1000ml。制法:分别称取甲硝唑、克霉唑及薄荷脑,置于适量容器内,加适量乙醇使其全部溶解后,过滤,自滤器上添加余下的乙醇,以冲洗滤器上的药液。然后在不断搅拌下,将溶有去炎松的二甲基亚砜以细流状缓缓加入上液中,然后加蒸馏水至全量,搅匀即得。27消炎痛凝胶软膏消炎痛 1.0g,聚乙二醇月桂醚 2.0g,克罗他米通 3.0g,苯甲醇1.5g,二异丙基己二酸 2.0g,二异丙胺 1.0g,羧乙烯聚合物1.5g,乙醇 40.0g 和水 48.0g,常法制备即得。28丁酮唑酮凝胶将 1g 丁酮唑酮加入 40g 乙醇中,使成溶液。再加丙二醇 15g,二异丙基己二酸酯 3g,然后加入含 1.1g 羧乙烯聚合

13、物的水溶液 29.4g,最后加入含 1.5g 二异丙胺的水溶液 10g 使成凝胶。29左旋多巴(Ldopa)薄膜包衣粉剂取 Ldopa 100g,研细,用 25g 配制好的包衣料进行喷雾包衣,红外线干燥,过 42 目筛即得。包衣材料配方:羟丙基甲纤维素 6%,乙基纤维素 1%,乙酰酯化单甘油酯 1%,二氧化钛 0.8%,二氧化硅0.5%,糖浆和有机溶剂适量。粒度为 140420m。30舒乐安定膜剂取舒乐安定微粒(粒径小于 5m)0.8g,羟丙甲基纤维素 3.5g,二氧化钛适量,甘油 0.15g,糖精钠适量,蒸馏水 50ml。常法制成每cm2 含舒乐安定 1mg 的药膜。31缓释/速释混合的呋喃

14、妥因胶囊缓释混合物:呋喃妥因 161.1mg,Carbopol-934p 28.32mg,88.17mg PVPK9/32,滑石粉 3.54mg,二氧化硅 23.54mg,Dipac61.95mg,硬酯酸镁 7.08mg;速释混合物:呋喃妥因大晶型 (Macrodantin)50.0mg,滑石粉 23.0mg,淀粉38.0mg,无水乳糖 214.0mg。两种混合物都装在同一个 0 号胶囊,先填速释物 325mg,再填缓释物 354mg,按 USP 标准检验,1h 后释放 15%,6h 释放 90%。33创伤保护膜气雾剂聚醋酸乙烯酯 16.94%,醋酸甲酯 43.66%,乙醇 35.2%,苯甲醇

15、 4.2%等配制,此溶液配于气雾剂中,对于皮肤无刺激性,而且具有杀菌作用。气雾剂系用上列溶液 33g,丙酮 50g,及 CCl2F2 (抛射剂)67g 配制而成。34鼻用气雾剂取 L()新福林 25g,溶于 550ml 乙醇与 25ml 水的混合液中,分次加入 L(+)酒石酸 112g,溶于 35ml 乙醇的溶液中,过滤,滤液搅拌,即析出 L()新福林酒石酸盐结晶(I) 。配方:磷酸塞米 0.023g, (I)0.048g,乙醇 0.420.70g,抛射剂 14.0g。常法制成气雾剂即得。35林可霉素微囊林可霉素碱 4g,乙基纤维素 1g,共溶于适量二氯甲烷中,将此溶液分散于 1%明胶水溶液中

16、,连续搅拌 2h,蒸发除去溶剂即得。微囊直径 140300m。同法可制的四氢林可霉素胶囊。36普鲁本辛颗粒取普鲁本辛适量,第一次用硬酯酸镁与丙烯酸甲酯的二氯甲烷溶液制粒,第二次用硬脂醇与 15%乙基纤维素的乙醇溶液制粒,烘干后分装于硬胶囊中即得。37间歇贮器式控制释放给药系统四环素和聚碳酸酯溶于二氯甲烷中,然后加入聚乙烯醇(乳化剂)和 3ppm 正辛醇(抗氧剂)的水相中,搅拌、吹风、挥散二氯甲烷,微囊固化。测定微囊释放度,与微囊大小无关。微囊含四环素 1835%,缓慢释放四环素大于 25h。40心得安透皮吸收贴布剂取盐酸心得安 2g,水 37.4g,对羟苯甲酸甲酯 0.1g,明胶 4g,羟甲基

17、纤维素 3.5g,聚(丙烯酸)钠盐 3g,甘油 45g,异丙基肉豆蔻酸酯 4g,脱水山梨醇单油酸酯 1g 混合。按 200g/m2 涂布在用硅酮处理的聚乙烯对苯二酸脂的薄片上即得。每 cm2 含盐酸心得安400g。42盐酸阿霉素磁性微球人血清白蛋白 250mg,125 碘牛血清白蛋白 0.02ml,盐酸阿霉素32mg 和超微磁铁矿粒子(ferrosoferricoxide;直径 1020m)72mg,加水 1ml 混悬,将此混悬液加至 60ml 棉子中,在 40下超声波匀化 1min,然后在搅拌(1600rpm)下滴加于 25的 100ml 棉子中,搅拌 10min 后,加 60ml 无水乙醚

18、洗除棉子油,然后重新混悬于乙醚中(每 40mg 微球加乙醚 100ml) ,加 2,3丁二酮的乙醚溶液 0.2ml 为交联剂,混悬液迅速搅拌 1560min,立即加 100ml 乙醚洗除过量的交联剂,离心 10min,倾去上层清液,这样共洗 4 次,冻干即得。置 4贮存。43氨基酸聚合物磁性微球取人血清白蛋白 250mg,125 碘牛血清白蛋白 0.02ml,盐酸阿霉素 32mg,超微磁铁矿粒子(直径 1020m)72mg,1.72%2,3丁二酮的乙醚溶液适量,蒸馏水适量。用固化法制备而成。本制剂用于肿瘤的治疗。44东莨菪碱透皮剂取丁基橡胶 10g,溶于 6ml 甲苯中,加入东莨菪碱 3.15g,轻质矿物油 7g,将此溶液浇铸在 0.07mm 厚的镀铝聚乙烯薄层上的第三层药膜;丁基橡胶 11g 溶于 65ml 甲苯中,加入东莨菪碱 0.245g,轻质矿物油 6g,将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第二层药膜;丁基橡胶 9g 溶于 60ml 甲苯中,加入东莨菪碱 0.75g,轻质矿物油 7g,将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第一层药膜。第一层和第二层叠置于第三层上,用硅包衣的聚乙烯膜覆盖。46戊巴比妥微囊三乙醇四胺交联剂加入水相中,经过界面聚合而得戊巴比妥钠微囊,能促使戊巴比脱钠在体外的释放率。增加交联剂的量,能进一步增加戊八比妥的释放率。47口腔内控速释膜剂

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