1、肿瘤的分子靶向治疗Molecular targeted therapyn 肿瘤治疗发展趋势n 分子靶向治疗的概念及分类n 应用分子靶向药物应注意的问题n 常见靶向药物介绍n 问题与展望一、 肿瘤治疗发展趋势n 多学科综合治疗n 生物治疗成为必要的手段之一n 靶向治疗成为生物治疗的新热点肿瘤生物学特征侵袭性生长与转移宏 观恶性增殖与无控生长细 胞遗传学表型的改改变分 子遗传表型的改变恶性增殖无控生长微环境改变侵袭与转移分子靶向治疗二、分子靶向治疗（ 21世纪肿瘤治疗的策略 ）“寻找与破坏 ”（ Seek & Destroy）“靶向与控制 ”（ Target & Control）Pro. Esch
2、enbach （ NCI）A “smart” bomb & A “cluster” bombDr. Nevin Murray分子靶向治疗概念（ Molecular Targeted Therapy）n 定义 : 肿瘤分子靶向治疗是针对可能导致细胞癌变的环节，如细胞信号传导通路、原癌基因和抑癌基因、细胞因子及受体、抗肿瘤血管形成、自杀基因等，从分子水平来逆转这种恶性生物学行为，从而抑制肿瘤细胞生长，甚至使其完全消退的一种全新的生物治疗模式。可分为：器官靶向、细胞靶向、分子靶向。分子靶向治疗（ Molecular Targeted Therapy）n 是指针对参与肿瘤发生发展过程的细胞信号传导和其
3、他生物学途径的治疗手段。n 其作用靶点可以是细胞表面的生长因子受体或细胞内信号传导中重要的酶或蛋白质。n 广义的分子靶向则包括参与肿瘤细胞分化、周期、凋亡、迁移、浸润、淋巴转移等过程的、从 DNA到蛋白 /酶水平的任何亚细胞分子。肿瘤靶向治疗的典型靶点 抑制或改变控制肿瘤细胞生长与存活的信号转导通路 增强抑癌基因的功能 阻断过表达的原癌基因 直接作用于肿瘤细胞抗原或者激活针对肿瘤抗原的机体免疫 抑制肿瘤新生血管的生成 KK酪 氨酸激酶受体抑制剂 (EGFR, c-erbB-2)信号 传导 抑制剂 新治疗策略 细胞内信号传导的抑制剂(PKA, Ras, MAPK, PKC, COX-2)抗凋亡信号的阻滞(bcl-2, akt)单克隆抗体小分子抑制剂血管生成抑制剂(VEGFR)优势 :u增强化疗及放疗的细胞毒作用 .u低毒 .u更好的选择性 .u适合长期治疗 .u口服给药 (某些药物 ).
