1、拟胆碱药和抗胆碱药 Cholinergic and Anticholinergic Agents 第十章引言引言 u 胆碱能神经冲动到达神经末梢时，释放出乙酰胆碱（ Acetylcholine， ACh）， 和效应器细胞膜上的胆碱受体结合，产生相应的生理效应。胆碱受体：u位于副交感神 经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱（ Muscarine）较为敏感，称为毒蕈碱受体（ M受体）；u位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱（ Nicotine）比较敏感，称为烟碱受体（ N受体）。 uM受体广泛分布于中枢和周围神经系统， 近年来发现其有不同的亚型 （ M1M5）。uM1受
2、体主要分布于大脑皮层、海马、纹状体和周围神经节，与传递神经元的兴奋冲动有关，包含大脑的各种功能，如唤醒、注意、情绪激动反应和运动功能的调节，特别是能调节记忆和学习方面的高级认识过程。uN受体分为 N1受体和 N2受体。u拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物，用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾病。u抗胆碱药主要为胆碱受体拮抗剂，即和胆碱受体有高度亲和力，但是无内在活性，从而阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋所造成的疾病。 第一节 拟胆碱药u胆碱受体激动剂u胆碱酯酶抑制剂（ Cholinergic Agents） 一、 胆碱受体激动剂(Cholinoceptor Agonists)u乙 酰胆碱对 M受体和 N受体都有激动作用，无选择性，副作用多；u乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生物膜，因而生物利用度极低；u乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活。 乙酰胆碱本身不能成为治疗药物u胆碱受体激动剂大多以乙酰胆碱为先导化合物设计开发出的合成药物，性质较稳定，且对受体有较高的选择性。卡巴胆碱 （ Carbachol Chloride） u对 胆碱酯酶较稳定，作用强而持久，可以口服；u为完全拟胆碱药 （既作用于 M受体，也作用 N受体），因而毒副反应较大，临床仅用于青光眼的治疗。
