1、第十一章 肾上腺素受体阻断药Adrenoceptor Blocking Drugs 内容提要第一节 肾上腺素受体阻断药 1.非选择性 受体阻断药 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 ;长效类: 酚苄明 2.选择性 1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性 2受体阻断药 育亨宾 第二节 肾上腺素受体阻断药 1.非选择性 受体阻断药 普萘洛尔 2.选择性 1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 、 肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂 ( adrenoceptor antagonists) 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的
2、作用。 分为 : 受体阻断药 受体阻断药 、 受体阻断药三大类 第 一 节 肾上腺素受体阻断药 第十一章受体阻断药 能选择性地与 肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与 受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。 【 作用机制 】“ 肾上腺素作用的翻转 ”( adrenaline reversal) 受体阻断药选择性地阻断了与 血管收缩有关的 受体 ,与管舒张有关的 受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。临床上遇到 受体阻断剂引起的血压下降, 不能用肾上腺素治疗 ,否则可引起血压更低,此时可
3、用 受体激动药 去甲肾上腺素 。 肾上腺素受体阻断药分为三类: 1.非选择性 受体阻断药 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2.选择性 1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性 2受体阻断药 育亨宾 酚妥拉明 ( phentolamine)妥拉唑啉 ( tolazoline) 一、一、 非选择性 a受体受体 阻断药药理作用 阻断 1 2 与 受体结合较松散,易于解离,为短效 竞争性非选择性竞争性非选择性 a受体阻断药受体阻断药。【 药理作用 】1.血管和血压:血管扩张,血压下降。 原因:( 1)阻断 受体。 ( 2)直接扩张血管。 2.心脏:兴奋作用 原因:( 1)血管扩张,血压下降,反射性交感神经兴奋。 ( 2)阻断神经末梢突触前膜 2受体,使 NA释放增加,激动心脏 1受体。 3.其他作用 ( 1)拟胆碱作用:恶心,呕吐,腹痛等。 ( 2)组胺样作用:胃液分泌增加,皮肤潮红。