1、常用抗菌药物的特点常用抗菌药物的特点及其合理应用及其合理应用常用抗菌药物的特点常用抗菌药物的特点常用抗菌药物常用抗菌药物l- 内酰胺类内酰胺类l氟喹诺酮类氟喹诺酮类l大环内酯类大环内酯类l氨基糖甙类氨基糖甙类l糖肽类糖肽类l其他类其他类-内酰胺类分类(一)内酰胺类分类(一)一、青霉素类一、青霉素类 :1. 抗革兰氏阳性球菌(对革兰氏阴性杆菌效果差)抗革兰氏阳性球菌(对革兰氏阴性杆菌效果差)不耐酶:不耐酶: 青霉素青霉素 G、 苄星青霉素及青霉素苄星青霉素及青霉素 V等;等;耐酶:耐酶: 甲氧西林(新青甲氧西林(新青 )、苯唑西林(新)、苯唑西林(新青青 )萘夫西林等;萘夫西林等;2. 抗革兰氏
2、阴性杆菌(对革兰氏阳性球菌抗革兰氏阴性杆菌(对革兰氏阳性球菌效果差)效果差)美西林、替莫西林等;美西林、替莫西林等;3. 广谱不抗绿脓:氨苄西林、阿莫西林等广谱不抗绿脓:氨苄西林、阿莫西林等;4. 广谱抗绿脓:哌拉西林、替卡西林及美广谱抗绿脓:哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。洛西林等。-内酰胺类分类(二)内酰胺类分类(二)二、头孢菌素类二、头孢菌素类1.第一代:第一代: 虽对青霉素酶稳定,但仍为虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的许多革兰氏阴性菌产生的 -内酰胺酶所破坏,因内酰胺酶所破坏,因此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗,对革兰氏此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗,对革兰氏阴性杆菌效
3、果差。阴性杆菌效果差。头孢氨苄头孢氨苄 (先锋先锋 ),头孢唑啉,头孢唑啉 (先锋先锋 ),头孢拉啶头孢拉啶 (先锋先锋 )等。等。2.第二代:第二代: 对多数对多数 -内酰胺酶稳定,其内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较抗菌谱较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强,但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌第一代增强,但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。等的抗菌活性仍差。头孢呋新,头孢克罗,头孢丙烯等。头孢呋新,头孢克罗,头孢丙烯等。 -内酰胺类分类(三)内酰胺类分类(三)3.第三代:第三代: 对多种对多种 -内酰胺酶稳定,对革兰氏阴内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌
4、的抗菌活性甚强,其中某些品种(头孢他啶)性菌的抗菌活性甚强,其中某些品种(头孢他啶)对绿脓杆菌有良好作用。对绿脓杆菌有良好作用。头孢噻肟,头孢三嗪,头孢哌酮,头孢他啶等。头孢噻肟,头孢三嗪,头孢哌酮,头孢他啶等。头孢布烯,头孢地尼,头孢妥仑酯,头孢唑肟等头孢布烯,头孢地尼,头孢妥仑酯,头孢唑肟等。4.第四代:第四代: 同第三代头孢菌素,但对第三代头孢同第三代头孢菌素,但对第三代头孢菌素耐药的产染色体介导菌素耐药的产染色体介导 类酶的革兰氏阴性菌(类酶的革兰氏阴性菌(AmpC+株)仍有效。株)仍有效。头孢吡肟,头孢匹罗等。头孢吡肟,头孢匹罗等。-内酰胺类分类(四)内酰胺类分类(四)三、其他三、其
5、他 -内酰胺类和内酰胺类和 -内酰胺酶内酰胺酶抑制剂抑制剂1.单环类(氨曲南等)单环类(氨曲南等)2.碳青霉烯类(亚胺培南、美洛培南等)碳青霉烯类(亚胺培南、美洛培南等)3.头霉素类(头孢美唑、头孢西丁等)头霉素类(头孢美唑、头孢西丁等)4.-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦等)他唑巴坦等)青霉素类青霉素类 + -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂头孢菌素类头孢菌素类 + -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂-内酰胺类的特点内酰胺类的特点l血药浓度高,杀菌力强血药浓度高,杀菌力强l抗菌谱广,药物品种繁多,选择抗菌谱广,药物品种繁多,选择范围大范围大l毒性低,特别
6、青霉素类可剂量加毒性低,特别青霉素类可剂量加倍使用倍使用-内酰胺类的不足内酰胺类的不足l耐药菌株在逐渐增多,特别近年来产超广谱耐药菌株在逐渐增多,特别近年来产超广谱 -内酰内酰胺酶(胺酶( ESBL) 的革兰氏阴性菌增多,使第三代甚至的革兰氏阴性菌增多,使第三代甚至第四代头孢菌素失效;第四代头孢菌素失效;l血药浓度虽然高,但肺组织的浓度往往只是血浓度血药浓度虽然高,但肺组织的浓度往往只是血浓度的几分之一,在避免毒性前提下应适当增大剂量;的几分之一,在避免毒性前提下应适当增大剂量;l除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的半衰期长外,大多数为时间依
7、赖型抗生素,用药间半衰期长外,大多数为时间依赖型抗生素,用药间隔不能过长,应每日隔不能过长,应每日 2-3次给药,必要时次给药,必要时 Q6h给药。给药。氟喹诺酮类分类氟喹诺酮类分类l第一代喹诺酮类萘啶酸等及第二代喹诺第一代喹诺酮类萘啶酸等及第二代喹诺酮类吡哌酸等目前在临床上已很少应用酮类吡哌酸等目前在临床上已很少应用 ;l目前主要应用的是第目前主要应用的是第 二、三、四代喹诺二、三、四代喹诺酮类药物酮类药物 -氟喹诺酮类,常用品种为:氟喹诺酮类,常用品种为:诺氟沙星(氟哌酸)诺氟沙星(氟哌酸)环丙沙星环丙沙星 (环丙氟哌酸)(环丙氟哌酸)氧氟沙星(氟嗪酸)及氧氟沙星(氟嗪酸)及 左氧氟沙星左氧氟沙星 等等加替沙星加替沙星莫西沙星莫西沙星