1、 心律失常药物治疗进展心律失常药物治疗进展心律失常药物治疗至今还是一个难题，使不少内科医生望而生畏； 1）难以判断药物治疗效果； 2）难以评价远期治疗，得 /失之比； 3）抗心律失常作用与促心律失常作用并存； 4）开发的新药（安全、有效）不多； 5）到底哪些心律失常需要药物治疗。这就需要心内科长期经验的积累，也需要借鉴别人成功和失败的经验。因此，要完整准确地讲清楚这个题目是困难的。下面仅就当前这个方面的一些动态作一介绍 。（一） 历史与现状1、 心律失常治疗的现状（ 1） 缓慢性心律失常 人工心脏起搏治疗；（ 2） 快速性心律失常 射频消融治疗；（ 3） 致命性 VT/V fICD （埋藏式体
2、内除颤起搏器）（ 4） 薄弱环节 药物治疗。2、 心律失常药物的现状（ 1） 过去沿用的药物逐步被否定和淘汰（ 2） 新研制的药物还未得到循证医学的认可（ 3） 基础电生理的发展为新药的开发奠定了 良好的基础（ 4） 预计药物治疗会有较快的发展。3、 心律失常药物治疗的历史（ 1） 50年代以前，奎尼丁为抗心律失常的主药；（ 2） 5060 年代，普鲁卡因酰胺为治疗室性心律失常的主药；（ 3） 60年代，利多卡因在 CCU中广泛应用，心得安、异搏定、胺碘酮推向临床，心律失 常的药物治疗进入了一个新的时代 ；（ 4） 70年代合成英卡胺、氟卡胺把 I类药物的应 用推至全盛时期；（ 5） 7080
3、 年代，利多卡因、心律平、胺碘酮成为抗心律失常的主药；（ 6） 90年代， CAST等试验对 I类药物的作用有所否定，药物治疗的注意力转向 III类药物；对 III类药的优缺点有所评价，尚无定论。（二） 、 进展回顾心律失常治疗的历史和现状（ 1） 心电图解决了心律失常的诊断问题；（ 2） 临床电生理研究解决了心律失常的发生机制，并带来了射频消融治疗的结果；（ 3） 人工心脏起搏，直流电复律和除颤解决了药物治疗不能解决的问题；（ 4） 药物治疗是当今心律失常治疗中的薄弱环节；（ 5） 应用分子生物学的方法研究心律失常，也许是今后的方向之一，可能为药物治疗带来新的希望 。近年来，心律失常药物治疗
4、方面的进展有以下几个方面：1、 基础心脏电生理的进展。（ 1）心肌细胞动作电位的离子流组成已清楚0相 INa 1相 Ito IcLca2相 Ica-L Ikur Ikr Iks Ikur3相 Ikr Iks4相 Ik1 Ikach Ikatp（ 2）不同物种不同组织在通道组成上有区别： 人体心房肌有 Ikur，心室肌无 Ikur，发展 Ikur阻滞剂治疗 AF； 豚鼠心肌 Ikr、 Iks均等； 人体 Ikr占 2/3， Iks占 1/3， Ikr阻滞剂对人体影响大； 兔、猫只有 Ikr， Iks缺失； SAV、 AVN的 INa不发达或缺失，而 Ik1也不足； 心房肌细胞 Ikach， Ik
5、ado丰富，受迷走神经影响大； 人心房肌 Ito， Ikur均有，心室肌只有 Ito。由此可见，要了解药物作用的差别，或探索新的药物必须先搞清基本电生理特征和物种、组织在基本电生理上的差别，才能正确地评价药物。（ 3）药物作用的靶点和效应 钠通道， Ina阻滞，降低自律性，减慢传导；a、开放态，失活态阻滞b、使用依赖阻滞c、病态亲和力增加， IC类应用危险性；d、钠通道阻滞速率， IB、 IA、 IC。 钙通道 ,Ica-L,Ica-Ta、平坦期电滚b、电机械偶联c、（ SAN）起搏细胞， AVN传导细胞动作电流d、抗心房肌细胞电重构， Ica-T，有效防治 AF 钙通道，钾流包括 Ik， Ik1， Ikatp， Ikach， Ito。
