1、北京协和医院 曾正陪 沈悌糖皮质激素的临床使用 总 论n 肾上腺皮质激素来源n 肾上腺皮质激素分类n 肾上腺糖皮质激素的生理作用n 肾上腺糖皮质激素的药理作用n 肾上腺糖皮质激素类药物适应证n 肾上腺糖皮质激素类药物使用禁忌症n 糖皮质激素应用的不良反应及处理对策n 肾上腺皮质激素类药物临床应用的基本原则糖皮质激素的临床使用 总 论肾上腺皮质激素来源天然的肾上腺皮质激素 (adrenocortical hormones)肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成 C21甾体属于类固醇激素 (甾体激素 )作为药物 ,人工合成的肾上腺皮质激素 ,分为两类 :与天然结构类似的化合物对天然产物进行改构的化合物天
2、然肾上腺糖皮质激素结构氢化可的松n 肾上腺皮质激素来源n 肾上腺皮质激素分类n 肾上腺糖皮质激素的生理作用n 肾上腺糖皮质激素的药理作用n 肾上腺糖皮质激素类药物适应证n 肾上腺糖皮质激素类药物使用禁忌症n 肾上腺皮质激素类药物临床应用的基本原则肾上腺皮质激素分类n 按生理功能分类n 肾上腺糖皮质激素 (glucocorticoids)n 正常人体内主要为皮质醇 (cortisol 考的索 ), 又称氢化可的松 (hydrocortisone)n 健康成人每天分泌量为 1525 mgn 合成和分泌主要受垂体分泌的促肾上腺皮质激素 (adrenocorticotropic hormone, AC
3、TH)调节n 肾上腺盐皮质激素 (mineralocorticoids)n 主要为醛固酮 (aldosterone), 去氧皮质酮 (deoxycortone)和皮质酮 (corticosterone)n 健康成人每天醛固酮分泌量为 200 gn 在体内有很强的保钠排钾作用 肾上腺皮质激素分类按合成激素的结构分类人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素氢化可的松(皮质醇、可的索)人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素醋酸可的松 (cortisone acetate)可的松 (cortisone, 考的松 ,皮质素 )醋酸泼尼松 (prednisone acetate,强的松 )泼尼松龙 (predn
4、isolone, 强的松龙 , 氢化泼尼松 )甲基泼尼松龙 (methylprednisolone,甲基强的松龙 ,甲强龙 )曲安西龙 (triamcinolone,去炎松 )曲安奈德 (triamcinolone acetonide, 曲安缩松 )地塞米松 (dexamethasone, 氟美松 )倍他米松 (betamethasone)帕拉米松 (paramethasone)氟西奈德 (fluocinolone acetonide, 氟轻松 , 肤轻松 )等与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松,如曲安西龙、倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强 2、 5、 7倍人工合成的肾上腺糖皮质
5、激素的特点n 与血浆皮质激素结合球蛋白 (CBG)结合较少,游离部分多;n 在血浆和组织中的半衰期较长,作用较持久;n 生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强,增强了抗炎或免疫抑制作用,减轻了水、钠潴留等不良反应。肾上腺皮质激素分类n 人工合成的肾上腺盐皮质激素n 醋酸氟氢可的松 (fludrocortisone acetate)n 醋酸去氧皮质酮 (deoxycortone acetate) n 氟氢可的松为氢化可的松的氟化衍生物n 常用剂量主要为盐皮质激素而无明显糖皮质激 素作用n 抗炎作用为氢化可的松的 15倍n 水盐代谢作用为氢化可的松的 100-125倍肾上腺糖皮质激素分类按作用持续时间分类短效药物 氢化可的松和可的松,作用时间为 8-12小时中效药物泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙作用时间为 12-36小时长效药物地塞米松、倍他米松,作用时间为 36-54小时按给药途径分类口服、注射、吸入、局部外用