1、知识 目标 ：u 了解抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性u 了解金属抗肿瘤药的结构特点与作用特点u 了解天然抗肿瘤药的类型和相应药物u 理解烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系u 理解抗代谢药的作用原理和磺巯嘌呤钠的特点u 掌握 烷化剂、抗代谢药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点u 掌握 氮芥类的基本结构、类型与脂肪氮芥、芳香氮芥的作用原理u 掌握 抗代谢药的类型学习目标能力目标：u 能写出氮芥类的基本结构和各类型氮芥药物的结构特点u 能认识盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶、巯嘌呤、磺巯嘌呤钠的结构式u 能应用烷化剂、抗代谢药典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配
2、、鉴别、贮存保管及临床应用问题学习目标抗抗 肿肿 瘤瘤 药药烷烷 化化 剂剂抗抗 代代 谢谢 药药 物物同同 步步 测测 试试氮氮 芥芥 类类乙撑亚胺类乙撑亚胺类嘧嘧 啶啶 类类嘌嘌 呤呤 类类叶叶 酸酸 类类甲磺酸酯及多元醇类甲磺酸酯及多元醇类亚硝基脲类亚硝基脲类本章结构图肿瘤常识简介n 机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的 正常调控 ，导致其克隆性 异常增生 而形成的新生物。n 肿瘤的特点：细胞或变异细胞异常增殖，常形成肿块 ,肿瘤细胞 易转移。n 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因恶性肿瘤而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第 二位 ，
3、仅次于心脑血管疾病。 n 良性肿瘤、 恶性肿瘤癌的英文 （ cancer） 名字，汉译意为 螃蟹 。这就是说癌是一种无限制地向外周扩散、浸润。正常细胞变为癌细胞后，就像一匹脱缰的野马，人体无法约束它，产生所谓的 “异常增生 ”。常用治疗方法n手术治疗n放射治疗n药物治疗（化学治疗）抗肿瘤药分类 根据作用靶点n 直接作用于 DNA 生物烷化剂 、金属铂配合物、博来霉素类、 DNA拓扑异构酶抑制剂n 干扰 DNA合成的药物 抗代谢药物n 作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 某些天然活性成分抗肿瘤药的应用趋势 n 1. 从单一治疗向综合治疗n 2. 从单一药物到联合用药n 3. 从姑息治疗向根治治疗n 4. 从细胞毒性药物向针对机制多环节新型药物研究方向n 以实体瘤为主攻方向n 从天然产物中寻找活性成分n 肿瘤治疗增敏剂、耐药逆转剂的开发n 针对肿瘤基因和抑肿瘤基因开展肿瘤的反义药物研究n 治疗型疫苗研究n 基因治疗、免疫治疗1. 细胞生物学机制 肿瘤细胞的共同特点：与细胞 增殖 有关的基因被开启或激活，与细胞分化有关的基因被关闭或 抑制 。故诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或导致死亡的药物均可发挥抗肿瘤的作用。n 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替哌 n 抗癌抗生素：丝裂霉素、柔红霉素、博莱霉素
