1、骨 骼 肌 松 弛 药（ Skeletal muscular relaxants）麻醉药理学教研室麻醉药理学教研室 概念与分类1、 骨骼肌松弛药 ，简称为 “ 肌松药 ” ，是选择性作用于骨骼肌神经肌接头，与 N2（ NM） 受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。2、根据作用机制可分为：u去极化肌松药 (depolarizing muscular relaxants),如琥珀胆碱u 非去极化型 (nondepolarizing muscular relaxants),如 泮库溴铵、维库溴铵、阿屈库铵等r按时效分为 ：短效；中效；长效r按化学结构 ：甾类；苄异喹啉类
2、第一节 概 述一、神经肌接头的兴奋传递二、作用机制三、药效动力学四、药代动力学五、理想条件一、神经肌接头的兴奋传递1.突触前膜（接头前膜）2.突触后膜（接头后膜）3.突触间隙（接头间隙）二、作用机制r竞争性阻滞r非竞争性阻滞r作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体1、竞争性阻滞（ 1）非去极化阻滞：uN2受体 阻断 药。u受体构型 不 变，离子通道不开放（ 2）去极化阻滞：uN2受体 激动 药。 u受体构型 改变 ，离子通道开放u结合后产生 持续性 去极化，肌肉由兴奋转入抑制，且妨碍递质（ Ach） 的作用。2.非竞争性阻滞（ 1）离子通道阻滞：u关闭型阻滞：阻塞通道外口u开放型阻滞：阻塞通道内口（
3、 2）脱敏感阻滞：u受体敏感性下降或 D-R复合物解离减慢；u受体构型不变，离子通道不开放；u产生原因：去极化肌松药用量过大，给药时间过长，伍用药物等。3.作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体r突触外受体u正常人少见u在失去神经支配等病理情况下大量合成r突触前受体u正反馈调节使肌纤维适应高频刺激（ TOF）三、肌松药的药效动力学v受体被阻断达 75%以上时，肌颤搐才 开始 减弱；v受体被阻断达 95%左右时，肌颤搐才 完全 抑制；（一）基本概念：（ 1）起效时间：给药 最大效应（ 2）临床时效：给药 恢复 25%（ 3）总 时 效：给药 恢复 95%（ 4）恢复指数： 恢复时间（ 25% 75% ）（ 5） ED95（ 肌松药等效强度指标）：指在 N2O、 巴比妥类和阿片类药物平衡麻醉时，肌松药抑制单刺激肌颤搐 95%的药量。
