1、受体阻滞剂受体阻滞剂在心血管疾病中的应用在心血管疾病中的应用华西临床医学院刘文秀讨 论 提 纲-受体阻滞剂药理学特性简介-受体阻滞剂在临床中的主要应用受体阻滞剂在临床中的主要应用- 冠心病冠心病- 高血压高血压- 慢性收缩性心力衰竭慢性收缩性心力衰竭- 心律失常心律失常 -受体阻滞剂在应用中的常见问题受体阻滞剂在应用中的常见问题-受体阻滞剂药理学特性简介-受体阻滞剂的分类主要分三大类- 高度心脏选择性的 1 - 受体阻滞剂( metoprolol atenolol bisoprolol)- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂(propranolol sotalol )- 兼有 - 受体阻滞作用的
2、- 受体阻滞剂(carvedilol labetalol)-受体阻滞剂的药理学差异三种主要差异- 心脏选择性( 1)- 脂溶性- 内在拟交感活性( ISA)这些差异可表现为死亡率的高低一个好的 -受体阻滞剂1-选择性 + 脂溶性 内在拟交感活性1受体选择 的临床实践意义组织、器官 优势受体 1受体心脏保护作用阻断受体的作用减慢心率,降低心肌收缩力减少肾素分泌,舒张血管,降低血压降低交感活性,降低心肌耗氧量,改善左室和血管的重构及功能 2受体 临床副作用心肌肾脏交感神经系统冠状血管、小血管小动脉、静脉肝脏 、 胰腺 、 骨骼肌脂肪组织支气管泌尿生殖器官血管收缩,血压升高间歇性跛行、雷诺氏综合征糖
3、代谢紊乱脂代谢紊乱气道阻力增加、加重支气管哮喘阳痿风险1-选择性 -受体阻滞剂的 优势 治疗效益 更确切 降压 /抗心绞痛 /心肌梗死 /心力衰竭主要靠 阻滞1-受体 不良反应更少见 安全用于合并糖尿病的患者 不影响脂代谢 增加气道阻力弱 : 对慢支肺气肿患者安全性更高 对外周血管阻力影响小一个好的 -受体阻滞剂1-选择性 + 脂溶性 内在拟交感活性-受体阻滞剂的药理学差异脂溶性的特点- 口服吸收完全,肝脏 “首关清除 ”效应强生物利用度低,个体间血药浓度相差大- 从肝脏清除代谢,半衰期较短- 易透过血脑屏障和胎盘水溶性的特点- 口服吸收不完全,肝脏 “首关清除 ”效应低- 以原药形式从肾脏清除,半衰期较长- 肾功能不全的病人需减量