1、概述l 解热作用:降低了下丘脑体温调节中枢兴奋性,使发热病人体温下降。l 镇痛作用:作用于外周神经,对慢性钝痛有效,牙痛、头痛、关节痛,无麻醉性、成瘾性 。l 抗炎作用:无菌性炎症 。l 本章药物大多数具有解热、镇痛、抗炎三种作用 。作用机制l 抑制花生四烯酸的代谢途径,即抑制脂氧酶( LOX )、 环氧酶( COX) , 从而 阻断前列腺素 ( PG) 和白三烯( LT)的生物合成。 l 前列腺素:扩张毛细血管,组织液渗出,红肿;刺激痛觉感受器 疼痛;致热l 白三烯:使白细胞聚集,产生脓液。 花生四烯酸的代谢途径解热镇痛药l 按结构分为三大类 l 水杨酸类:阿司匹林(解热、镇痛、消炎)l 苯
2、胺类:扑热息痛(解热、镇痛、无消炎作用)l 吡唑酮类:安乃近(解热、镇痛、消炎 )一、水杨酸类 l 水杨酸 : 1838年从植物柳树中提取,1860年 Kolbe首次合成 。l 有解热、镇痛、消炎、抗风湿作用,毒副作用大 ,现仅作为外用药,治疗一些皮肤病。 水杨酸结构修饰和改造 成酯 修饰贝诺酯(扑炎痛) 双水杨酸酯 乙酰水杨酸 水杨酸结构修饰和改造l 成酰胺 修饰水杨酰胺 乙水杨胺 水杨酸结构修饰和改造l 成盐 修饰阿司匹林铝 赖氨匹林 水杨酸胆碱水杨酸胆碱水杨酸结构修饰和改造l 结构改造氟苯柳(优司匹林) 氟苯柳(优司匹林)氟苯柳(优司匹林) 二氟尼柳 二氟尼柳 代表药物 :乙酰 水杨酸阿司匹林 (Aspirin)化学名 : 2-乙酰氧基苯甲酸! 本品长期服用会引起胃肠道出血。