1、第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 知识目标： 学习目标u了解苯并二氮类药物的体内代谢及作用机制u了解抗精神失常药的类型与常用药物u理解巴比妥类、苯并二氮类及吩噻嗪类药物的构效关系u掌握 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病药的类型与基本结构u掌握 典型药物的化学结构、理化性质及主要用途能力目标：学习目标u能认识镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病药典型药物的结构式，写出其结构特点u能应用巴比妥类、苯并二氮类、乙内酰脲类及吩噻嗪类药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题u能从事硝酸氧化反应、酰脲缩合反应等药物合成的简单操作镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药镇静催眠药、抗癫痫
2、药和抗精神失常药镇镇 静静 催催 眠眠 药药抗抗 癫癫 痫痫 药药抗抗 精精 神神 失失 常常 药药巴巴 比比 妥妥 类类苯苯 并并 二二 氮氮 类类类类 型型典典 型型 药药 物物同同 步步 测测 试试抗抗 精精 神神 病病 药药抗抗 焦焦 虑虑 药药 及及 抗抗 抑抑 郁郁 药药实实 训训 项项 目目本章结构图第一节镇 静 催 眠 药 简 介u 镇静药（ Sedatives）是指使人处于安静或思睡状态的药物，该类药物往往有抗焦虑作用。u 催眠药（ Hypnotics）是指促进和维持近似生理睡眠的药物。u 二者均对中枢神经系统有抑制作用，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时起催眠作用，因此统
3、称为镇静催眠药。u 临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮类和其它类。各类型结构之间有很大差别，无结构的共同特征。巴比妥类基本结构及分类巴比妥类药物为巴比妥酸 (又称丙二酰脲 )的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其 C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性；于是产生了具有如下结构通式的巴比妥类药物： 巴比妥类药物结构通式由于 C5位取代基的不同，使得巴比妥类药物起效快慢和作用时间不同，通常按作用时间可将其分为长时间、中时间、短时间和超短时间作用药四种类型。由于该类药物毒副作用比较大，已逐渐被苯并二氮类代替，目前仅有少数药物在临床使用。 类型 药物名称 化学结构
4、主要用途长时间作用药苯巴比妥（Phenobarbital）镇静催眠、抗癫痫中时间作用药异戊巴比妥（ Amobarbital） 镇静催眠短时间作用药司可巴比妥（ Secobarbital） 镇静催眠超短时间作用药硫喷妥（ Thiopental ） 静脉麻醉常用的巴比妥类镇静催眠药 实例分析巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物 5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸 C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。 分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其 C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如 5-苯基巴比妥酸几乎 99%电离，无活性。因此当巴比妥酸 C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。
