1、盐酸利多卡因注射液盐酸利多卡因注射液n 【 主要成分主要成分 】 n 本品主要成份：盐酸利多卡因。其化学名称为：本品主要成份：盐酸利多卡因。其化学名称为： N-(二氯二甲苯基二氯二甲苯基 )-2-(二乙氨基二乙氨基 )乙酰胺盐酸盐一水合物。乙酰胺盐酸盐一水合物。n 【 分子式分子式 】 n C14H22N20HClH20n 【 分子量分子量 】 n 288.82n 【 性状性状 】 n 本品为无色的澄明液体。本品为无色的澄明液体。【 药理、毒理药理、毒理 】 n 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，对中枢
2、神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过浓度超过 5gml-1可发生惊厥。可发生惊厥。【 药理、毒理药理、毒理 】 n 在低剂量时，可促进心肌细胞内在低剂量时，可促进心肌细胞内 K+外流，外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、
3、房室传导和心肌的收缩无明显影响活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。力和使心排血量下降。【 药代动力学药代动力学 】本品注射后，组织分布快而广，能透过血本品注射后，组织分布快而广，能透过血 -脑屏障脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需药物从局部消除约需 2小时，加肾上腺素可延长其小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用时间。大部分先经
4、肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的量的 10%以原形排出，少量出现在胆汁中。以原形排出，少量出现在胆汁中。【 适应症适应症 】 n 本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室
5、性心动过速，亦可肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。律失常通常无效。【 用法与用量用法与用量 】 -麻醉麻醉 n （ 1）成人常用量：）成人常用量：n 表面麻醉：表面麻醉： 2% 4%溶液一次不超过溶液一次不超过 100mg。注射给药时一次量不。注射给药时一次量不超过超过 4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每（不用肾上腺素）或每 7mg/kg（用（用 1： 200000浓度的肾浓度的肾上腺素）。上腺素）。n 骶管阻滞用于分娩镇痛：用骶管
6、阻滞用于分娩镇痛：用 1.0%溶液，以溶液，以 200mg为限。为限。n 硬脊膜外阻滞：胸腰段用硬脊膜外阻滞：胸腰段用 1.5% 2.0%溶液，溶液， 250 300mg。n 浸润麻醉浸润麻醉 或静注区域阻滞：用或静注区域阻滞：用 0.25% 0.5%溶液，溶液， 50 300mg。n 外周神经阻滞：臂丛外周神经阻滞：臂丛 (单侧单侧 )用用 1.5%溶液，溶液， 250 300mg；牙科用；牙科用 2%溶溶液，液， 20 100mg；肋间神经；肋间神经 (每支每支 )用用 1%溶液，溶液， 30mg， 300mg为限；宫为限；宫颈旁浸润用颈旁浸润用 0.5% 1.0%溶液，左右侧各溶液，左右
7、侧各 100mg；椎旁脊神经阻滞；椎旁脊神经阻滞 (每支每支)用用 1.0%溶液，溶液， 30 50mg， 300mg为限；阴部神经用为限；阴部神经用 0.5% 1.0%溶液，溶液，左右侧各左右侧各 100mg。n 交感神经节阻滞：颈星状神经用交感神经节阻滞：颈星状神经用 1.0%溶液，溶液， 50mg；腰麻用；腰麻用 1.0%溶液溶液， 50 100mg。n 一次限量，不加肾上腺为一次限量，不加肾上腺为 200mg（ 4mg/kg），加肾上腺素为），加肾上腺素为 300350mg（ 6mg/kg）；静注区域阻滞，极量）；静注区域阻滞，极量 4mg/kg；治疗用静注，第一；治疗用静注，第一次初
8、量次初量 1 2mg/kg，极量，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以，成人静滴每分钟以 1mg为限；反复为限；反复多次给药，间隔时间不得短于多次给药，间隔时间不得短于 45 60分钟。分钟。n （ 2）小儿常用量）小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过随个体而异，一次给药总量不得超过 4.0 4.5mg/kg，常用，常用 0.25% 0.5%溶液，特殊情况才用溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。溶液。【 用法与用量用法与用量 】 -抗心律失常抗心律失常 n （ 1）常用量）常用量 静脉注射静脉注射 1 1.5mg/kg体重（一般用体重（一般用 50 100mg）作首次负荷量静注）作首次负
9、荷量静注 2 3分钟，必要时每分钟，必要时每 5分钟后分钟后重复静脉注射重复静脉注射 1 2次，但次，但 1小时之内的总量不得超小时之内的总量不得超过过 300mg。 静脉滴注静脉滴注 一般以一般以 5%葡萄糖注射液配成葡萄糖注射液配成 14mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟可继续以每分钟 1 4mg速度静滴维持，或以每分速度静滴维持，或以每分钟钟 0.015 0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5 1mg静滴静滴。即可用本品。即可用本品 0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。【 用法与用量用法与用量 】 -抗心律失常抗心律失常 n （ 2）极量）极量 静脉注射静脉注射 1小时内最大负荷量小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或体重（或 300mg）最大维持量为每）最大维持量为每分钟分钟 4mg。
